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TGF-Beta & Smad

K02288 (1431985-92-0)

K02288 ist ein starker Inhibitor der BMP-Signalgebung. K02288 hat in vitro eine Aktivität gegen ALK2 bei niedrigen nanomolaren Konzentrationen, ähnlich der aktuellen Leitsubstanz LDN-193189. K02288 inhibierte spezifisch den BMP-induzierten Smad-Signalweg, ohne die TGF-β-Signalgebung zu beeinflussen und die Dorsalisierung von Zebrafischembryonen zu induzieren.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: 1431985-92-0 Kategorie

K02288 (1431985-92-0) Description:

K02288 ist ein selektiver und potenter Inhibitor der Typ-I-Rezeptor-Kinasen des Bone Morphogenetic Proteins (BMP) mit IC50 im Bereich 1-2 nM gegen ALK1 und ALK2. K02288 hat IC50-Werte von 1.1, 1.8, 6.4 nM für ALK2, ALK1 bzw. ALK6 bzw. IC50 von 34.4, 302, 321 und 220 nM für andere ALKs (3, XNX) und XNX. K4 inhibierte spezifisch den BMP-induzierten Smad-Signalweg, ohne die TGF-β-Signalgebung zu beeinflussen und die Dorsalisierung von Zebrafischembryonen zu induzieren.

K02288 ist funktional ähnlich zu Dorsomorphin, das bekanntermaßen das erste niedermolekulare Molekül für die BMP-Signalhemmung ist. [2] [3]

BMP-Signalisierung ist mit vielen wichtigen physiologischen Prozessen verbunden. Es ist ein zentraler Regulator für Entwicklungsprozesse wie Organogenese, Gastrulation, Mesoderminduktion und endochondrale Knochenbildung. BMP-Signale stehen auch im Zusammenhang mit Krankheiten, einschließlich pulmonaler Hypertonie, juveniler Polyposis, Fibrodysplasia ossificans progressiva und hereditärem hämorrhagischem Teleangiektasiesyndrom. Die Hemmung der BMP-Signalgebung könnte als Instrument zur Untersuchung ihrer Rolle in anderen biologischen Prozessen dienen

Die Aktivierung von BMP-Typ-I-Rezeptoren (BMP), die auch als Aktivin-Rezeptor-artige Kinasen (ALK1-7) bekannt sind, führt zum Aufbau von SMAD-Komplexen, die in den Zellkern translozieren, um die Transkriptionsaktivierung zu induzieren, die für die normale Entwicklung und Gewebereparatur wichtig ist . K02288 ist ein 2-Aminopyridin-basierter Inhibitor von ALK1 und ALK2 mit IC50-Werten von 1.8 bzw. 1.1 nM.2 Es ist weniger selektiv für ALK3-, 4-, 5- und 6-Subtypen und die X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X. von 50, 34.4, 302, 321 bzw. 6.4 nM. K220 kann die Aktivierung des BMP02288-induzierten SMAD4 / 1 / 5-Pfads in vitro (IC8 = 50 nM) verhindern, ohne die TGF-β-Signalisierung zu beeinflussen. Darüber hinaus wurde bei 100-8 µM ​​K10 verwendet, um die Dorsalisierung von Zebrafischembryonen zu induzieren. Durch spezifische Hemmung der BMP-Signalgebung kann diese Verbindung zur Erforschung der Stammzellbiologie und von Krankheitsmodellen für Muskel-Skelett-Dysplasie und Krebs verwendet werden.

K02288 (1431985-92-0) Specifications:

Produktname K02288
Synonyme K-02288; K 02288;
Chemischer Name 3-[6-amino-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)pyridin-3-yl]phenol
Reinheit 98%
CAS-Nummer 1431985-92-0
Molekular- FOrmula C20H20N2O4
Molekular- Wacht X
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD26936347
InChIKey CJLMANFTWLNAKC-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C20H20N2O4/c1-24-17-9-13(10-18(25-2)19(17)26-3)16-8-14(11-22-20(16)21)12-5-4-6-15(23)7-12/h4-11,23H,1-3H3,(H2,21,22)
SMILES COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)C2=C(N=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)O)N
Form Pulver
Farbe weiß bis beige
SBeweglichkeit Löslich in DMSO (20 mg / ml) und Ethanol (20 mg / ml).
Ssich aufregen TEMP. 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
(Antrag BMP-Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

1.Transforming-Wachstumsfaktor-β-Inhibitor Repsox reguliert die Kollagenexpression von Sklerodermie-Hautfibroblasten und beugt Hautfibrose vor, die durch Bleomycin induziert wird. Ide M, Jinnin M., Y. Tomizawa, Wang Z, I. Kajihara, S. Fukushima, Y. Hashizume, Y. Asano, Ihn H. Exp Dermatol. 2017 Nov; 26 (11): 1139-1143. doi: 10.1111 / exd.13366. Epub 2017 Aug 25.

2. [Bushen-Tiaojing-Rezept regulierte Ausdrücke von BMPR I [/ ALK6-Smads in Maus-Oozyten-Kultur in vitro]. Sun XH, Fan LJ, Li L, Wei XC, Liu YH, DD DD, Gu XX, Du HL. Zhongguo Zhong Xi Yi Jie He Za Zhi. 2016 Okt. 36 (10): 1241-1246. Chinesisch.

3.Rac1 fördert die Chondrogenese durch Regulierung des STAT3-Signalwegs. Kim H, Sonn JK. Cell Biol Int. 2016 Sep; 40 (9): 976-83. doi: 10.1002 / cbin.10635. Epub 2016 Juni 28.

4.BMP-Signalisierung reguliert die Knochenmorphogenese im Zebrafisch durch die Förderung der Osteoblastenfunktion, wie sie durch ihre Stickoxidproduktion beurteilt wird. Windhausen T, Squifflet S, Renn J, Müller M. Molecules. 2015 April 24; 20 (5): 7586-601. doi: 10.3390 / Moleküle20057586.