TGF-Beta & Smad

K02288 (1431985-92-0) Description:

K02288 ist ein selektiver und potenter Inhibitor der Typ-I-Rezeptor-Kinasen des Bone Morphogenetic Proteins (BMP) mit IC50 im Bereich 1-2 nM gegen ALK1 und ALK2. K02288 hat IC50-Werte von 1.1, 1.8, 6.4 nM für ALK2, ALK1 bzw. ALK6 bzw. IC50 von 34.4, 302, 321 und 220 nM für andere ALKs (3, XNX) und XNX. K4 inhibierte spezifisch den BMP-induzierten Smad-Signalweg, ohne die TGF-β-Signalgebung zu beeinflussen und die Dorsalisierung von Zebrafischembryonen zu induzieren.

K02288 ist funktional ähnlich zu Dorsomorphin, das bekanntermaßen das erste niedermolekulare Molekül für die BMP-Signalhemmung ist. [2] [3]

BMP-Signalisierung ist mit vielen wichtigen physiologischen Prozessen verbunden. Es ist ein zentraler Regulator für Entwicklungsprozesse wie Organogenese, Gastrulation, Mesoderminduktion und endochondrale Knochenbildung. BMP-Signale stehen auch im Zusammenhang mit Krankheiten, einschließlich pulmonaler Hypertonie, juveniler Polyposis, Fibrodysplasia ossificans progressiva und hereditärem hämorrhagischem Teleangiektasiesyndrom. Die Hemmung der BMP-Signalgebung könnte als Instrument zur Untersuchung ihrer Rolle in anderen biologischen Prozessen dienen

Die Aktivierung von BMP-Typ-I-Rezeptoren (BMP), die auch als Aktivin-Rezeptor-artige Kinasen (ALK1-7) bekannt sind, führt zum Aufbau von SMAD-Komplexen, die in den Zellkern translozieren, um die Transkriptionsaktivierung zu induzieren, die für die normale Entwicklung und Gewebereparatur wichtig ist . K02288 ist ein 2-Aminopyridin-basierter Inhibitor von ALK1 und ALK2 mit IC50-Werten von 1.8 bzw. 1.1 nM.2 Es ist weniger selektiv für ALK3-, 4-, 5- und 6-Subtypen und die X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X-X. von 50, 34.4, 302, 321 bzw. 6.4 nM. K220 kann die Aktivierung des BMP02288-induzierten SMAD4 / 1 / 5-Pfads in vitro (IC8 = 50 nM) verhindern, ohne die TGF-β-Signalisierung zu beeinflussen. Darüber hinaus wurde bei 100-8 µM ​​K10 verwendet, um die Dorsalisierung von Zebrafischembryonen zu induzieren. Durch spezifische Hemmung der BMP-Signalgebung kann diese Verbindung zur Erforschung der Stammzellbiologie und von Krankheitsmodellen für Muskel-Skelett-Dysplasie und Krebs verwendet werden.

K02288 (1431985-92-0) Specifications:

Produktname	K02288
Synonyme	K-02288; K 02288;
Chemischer Name	3-[6-amino-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)pyridin-3-yl]phenol
Reinheit	98%
CAS-Nummer	1431985-92-0
Molekular- FOrmula	C20H20N2O4
Molekular- Wacht	X
Monoisotopische Masse	X
MDL-Nummer	MFCD26936347
InChIKey	CJLMANFTWLNAKC-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code	InChI=1S/C20H20N2O4/c1-24-17-9-13(10-18(25-2)19(17)26-3)16-8-14(11-22-20(16)21)12-5-4-6-15(23)7-12/h4-11,23H,1-3H3,(H2,21,22)
SMILES	COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)C2=C(N=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)O)N
Form	Pulver
Farbe	weiß bis beige
SBeweglichkeit	Löslich in DMSO (20 mg / ml) und Ethanol (20 mg / ml).
Ssich aufregen TEMP.	0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate).
Haltbarkeit	> 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl.	Vor Luft und Licht schützen
(Antrag	BMP-Inhibitor

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