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Bcl-2 und P53

WEHI539 (1431866-33-9)

WEHI-539 besitzt eine hohe Affinität (subnanomolar) und Selektivität für BCL-XL und tötet Zellen durch selektive Antagonisierung seiner Prosvival-Aktivität. WEHI-539 hat eine hohe Affinität für BCL-XL (IC50 = 1.1 nM).

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: 1431866-33-9 Kategorie

WEHI539 (1431866-33-9) Description:

WEHI-539 ist ein hochwirksamer und selektiver BCL-XL-Inhibitor. Das BCL-2-Familienprotein BCL-X (L) wird in soliden Tumoren häufig überexprimiert und macht bösartige Tumorzellen resistent gegen Krebsmedikamente. WEHI-539 besitzt eine hohe Affinität (subnanomolar) und eine hohe Selektivität für BCL-X (L) und tötet Zellen durch selektive Antagonisierung seiner Prosvival-Aktivität. WEHI-539 wird ein unschätzbares Werkzeug sein, um die Rollen von BCL-X (L) von denen seiner prosurvival-Verwandten zu unterscheiden, sowohl in normalen Zellen als auch in malignen Tumorzellen, von denen sich viele erweisen, dass sie auf BCL-X angewiesen sind (L ) für ihre nachhaltig.

WEHI539 (1431866-33-9) Specifications:

Produktname WEHI-539
Synonym WEHI-539; WEHI 539; WEHI539
Chemischer Name (E)-5-(3-(4-(aminomethyl)phenoxy)propyl)-2-(8-(2-(benzo[d]thiazol-2-yl)hydrazono)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)thiazole-4-carboxylic acid
Drogenklasse N / A
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer 1431866-33-9
Molekular- FOrmula C31H29N5O3S2
Molekular- Wacht 583.72
Monoisotopische Masse
X

MDL-Nummer N / A
InChIKey JKMWZKPAXZBYEH-JWHWKPFMSA-N
InChi-Code InChI=1S/C31H29N5O3S2/c32-18-19-10-14-22(15-11-19)39-16-4-9-27-28(30(37)38)34-29(40-27)21-13-12-20-5-3-7-24(23(20)17-21)35-36-31-33-25-6-1-2-8-26(25)41-31/h1-2,6,8,10-15,17H,3-5,7,9,16,18,32H2,(H,33,36)(H,37,38)/b35-24+
SMILES C1CC2=C(C=C(C=C2)C3=NC(=C(S3)CCCOC4=CC=C(C=C4)CN)C(=O)O)C(=NNC5=NC6=CC=CC=C6S5)C1
Form kristalliner Feststoff
Farbe N / A
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre)
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
(Antrag WEHI-539 ist ein hochwirksamer und selektiver BCL-XL-Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

[1]. Goodwin CM, Rossanese OW, Olejniczak ET, Fesik SW. Myeloidzell-Leukämie-1 ist ein wichtiger apoptotischer Überlebensfaktor bei dreifach negativem Brustkrebs. Zelltod unterscheiden 2015 Jun 5. doi: 10.1038 / cdd.2015.73. [Epub vor Druck] PubMed PMID: 26045046.

[2]. Tao ZF, Hasvold L., Wang L., Wang X, AM Petros, Park CH, ER, Boghaert, Catron ND, J. Chen, PM Colman, Czabotar PE, Deshayes K., Fairbrother WJ, JJ Flygare, S. Hymowitz, S. Jin, Richter RA MF Koehler, Kovar PJ, Lessene G, Mitten MJ, Ndubaku CO, Nimmer P, Purkey HE, Oleksijew A, Phillips DC, Sleebs BE, Smith BJ, ML Smith, Tahir SK, Watson KG, Xiao Y, Zhang H, Zobel K, Rosenberg SH, Tse C, Leverson JD, SW Elmore, Souers AJ. Entdeckung eines potenten und selektiven BCL-XL-Inhibitors mit in vivo-Aktivität. ACS Med Chem Lett. 2014 August 26; 5 (10): 1088-93. doi: 10.1021 / ml5001867. eCollection 2014 Okt 9. PubMed PMID: 25313317; PubMed Central PMCID: PMC4190639.

[3] Colak S, Zimberlin CD, Fessler E, Hogdal L, Prasetyanti PR, Grandela CM, Letai A, JP Medema. Eine verringerte mitochondriale Grundierung bestimmt die Chemoresistenz von Darmkrebsstammzellen. Zelltod unterscheiden 2014 Jul; 21 (7): 1170-7. doi: 10.1038 / cdd.2014.37. Epub 2014 Mar 28. PubMed PMID: 24682005; PubMed Central PMCID: PMC4207483.

[4]. Lessene G, Czabotar PE, Sleebs BE, Zobel K, Lowes KN, JM Adams, Baell JB, PM Colman, Deshayes K, Fairbrother WJ, Jg Flygare, Gibbons P., Kersten WJ, M. Kulasegaram, JP Mossot, J.J. Smith BJ , Straße IP, Yang H, DC Huang, Watson KG. Strukturgeführter Aufbau eines selektiven BCL-X (L) -Inhibitors. Nat Chem Biol. 2013 Juni; 9 (6): 390-7. doi: 10.1038 / nchembio.1246. Epub 2013 April 21. PubMed PMID: 23603658.

[5]. Abed MN et al. Der Antagonismus von Bcl-XL ist für die Synergie zwischen Carboplatin- und BH3-Mimetika in Eierstockkrebszellen notwendig. J Ovarian Res. 2016 Apr 14; 9: 25.