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PKC & ROCK

AR-13324-Mesylat (1422144-42-0)

AR-13324 ist ein niedermolekularer Inhibitor der Rho-Kinase und eines Noradrenalin-Transporters. reduziert den Augeninnendruck (IOP) in normotensiven Affenaugen.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +1422144-42-0 Kategorie

AR-13324-Mesylat (1422144-42-0) Description:

AR-11324, auch als Netarsudil bekannt, ist ein Rho-assoziierter Proteinkinase-Inhibitor. Netarsudil ist möglicherweise zur Behandlung von Glaukom und / oder zur Senkung des Augeninnendrucks von Nutzen. Netarsudil erhöht die Abflussmöglichkeit im menschlichen Auge durch mehrere Mechanismen. Netarsudil inhibierte die Kinasen ROCK1 und ROCK2 mit einem Ki von 1 nM, zerstörte die Aktin-Stressfasern und fokale Adhäsionen in TM-Zellen mit IC50s von 79 bzw. 16 nM und blockierte die profibrotischen Wirkungen von TGF-β2 in HTM-Zellen. Netarsudil führte zu starken Reduktionen des IOD bei Kaninchen und Affen, die nach einmal täglicher Verabreichung mindestens 24 h hielten, wobei eine vorübergehende milde Hyperämie als einzige nachteilige Wirkung beobachtet wurde.

AR-13324-Mesylat (1422144-42-0) Specifications:

Produktname AR-13324-Mesylat
Synonym AR-13324; AR13324; AR 13324; Netarsudil Mesylate
Chemischer Name (S)-4-(3-amino-1-(isoquinolin-6-ylamino)-1-oxopropan-2-yl)benzyl 2,4-dimethylbenzoate dimethanesulfonate
Drogenklasse Hemmstoff
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer +1422144-42-0
Molekular- FOrmula C30H35N3O9S2
Molekular- Wacht 645.18147
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer N / A
InChIKey QQDRLKRHJOAQDC-FBHGDYMESA-N
InChi-Code InChI=1S/C28H27N3O3.2CH4O3S/c1-18-3-10-25(19(2)13-18)28(33)34-17-20-4-6-21(7-5-20)26(15-29)27(32)31-24-9-8-23-16-30-12-11-22(23)14-24;2*1-5(2,3)4/h3-14,16,26H,15,17,29H2,1-2H3,(H,31,32);2*1H3,(H,2,3,4)/t26-;;/m1../s1
SMILES CS (= O) (O) = O.CS (= O) (O) = OO = C (OCC1 = CC = C ([[Email protected]@H](CN)C(NC2=CC3=C(C=NC=C3)C=C2)=O)C=C1)C4=CC=C(C)C=C4C
Form Pulver
Farbe Iris Farbe
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. -20 ° C
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
Anwendung: Ein Rho-assoziierter Proteinkinase-Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

[1]. Entdeckung und präklinische Entwicklung von Netarsudil, einem neuartigen okulären hypotensiven Wirkstoff zur Behandlung von Glaukom. Lin CW, Sherman B, Moore LA, Laethem CL, Lu DW, Pattabiraman PP, Rao PV, DeLong MA, Kopczynski CC. J Ocul Pharmacol Ther. 2018 Jan. / Feb; 34 (1-2): 40-51. doi: 10.1089 / jop.2017.0023. Epub 2017 Juni 13. PMID: 28609185

[2]. Netarsudil erhöht die Abflussmöglichkeit im menschlichen Auge durch mehrere Mechanismen. Ren R., Li G., TD Le, C. Kopczynski, WD Stamer, Gong H. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2016 Nov 1; 57 (14): 6197-6209. doi: 10.1167 / iovs.16-20189. PMID: 27842161

[3]. Visualisierung herkömmlicher Abflussreaktionen auf Netarsudil in lebenden Mäuseaugen. Li G, Mukherjee D, Navarro I., Ashpole NE, Sherwood JM, Chang J, DR Overby, Yuan F., Gonzalez P., Kopczynski CC, Farsiu S., Stamer WD. Eur J Pharmacol. 2016 September 15; 787: 20-31. doi: 10.1016 / j.ejphar.2016.04.002. Epub 2016 April 13. PMID: 27085895

[4]. Studiere beim Menschen. Kazemi A, McLaren JW, Kopczynski CC, Heah TG, Novack GD, Sit AJ. J Ocul Pharmacol Ther. 2018 Juni; 34 (5): 380-386. doi: 10.1089 / jop.2017.0138. Epub 2018 Feb 22. PMID: 29469601

[5]. Netarsudil Ophthalmic Solution 0.02% zur Behandlung von Patienten mit Offenwinkelglaukom oder okulärer Hypertonie. Kopczynski CC, Heah T. Drugs Today (Barc). 2018 Aug; 54 (8): 467-478. doi: 10.1358 / dot.2018.54.8.2849627. Review.PMID: 30209441

1 Bewertung für AR-13324-Mesylat (1422144-42-0)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Das AR-13324-Mesylat (1422144-42-0) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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