Cofttek-Bestände begrenzt

Histon-Methytransferase

EPZ005687 (1396772-26-1)

EPZ005687 ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor von EZH2 mit Ki von 24 nM, 50-facher Selektivität gegen EZH1 und 500-facher Selektivität gegen andere 15-Proteinmethyltransferasen.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +1396772-26-1 Kategorie

EPZ005687 (1396772-26-1) Beschreibung

EPZ005687 ist ein starker Inhibitor von EZH2 (K (i) von 24 nM). EPZ005687 hat eine größere als die 500-fache Selektivität gegenüber 15-anderen Proteinmethyltransferasen und eine 50-fache Selektivität gegenüber dem eng verwandten Enzym EZH1. Die Verbindung reduziert die H3K27-Methylierung in verschiedenen Lymphomzellen; Dies führt zur Abtötung apoptotischer Zellen in heterozygoten Tyr641- oder Ala677-Mutantenzellen mit minimalen Auswirkungen auf die Proliferation von Wildtypzellen.

EPZ005687 (0.5, 1, 5 und 10 µM) induziert dosisabhängig eine offensichtliche Apoptose von U937-Zellen. EPZ005687 hemmt offensichtlich die Proliferation von U937-Zellen, hat jedoch einen schwachen Effekt auf die Proliferation von NBMCD34 + -Zellen. EPZ005687 induziert die G1-Phasenblockierung und verringert den Prozentsatz der Zellen in der S-Phase in U937-Zellen. Darüber hinaus führt EPZ005687 in U3-Zellen offensichtlich zu einem Abbau der H27K937-Methylierung, hat jedoch kaum Auswirkungen auf die H3K27-Methylierung von NBMCD34 + -Zellen.

EPZ005687 (1396772-26-1) Specifications

Produktname EPZ005687
Synonyme EPZ005687; EPZ 005687; EPZ-005687; EPZ5687; EPZ-5687; EPZ 5687.
Chemischer Names 1-cyclopentyl-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-6-(4-(morpholinomethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxamide.
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer +1396772-26-1
Molekular- FOrmula C32H37N5O3
Molekular- Wacht 539.66788
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD25372029
InChIKey ZOIBZSZLMJDVDQ-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C32H37N5O3/c1-21-15-22(2)35-32(39)28(21)18-33-31(38)27-16-25(17-30-29(27)19-34-37(30)26-5-3-4-6-26)24-9-7-23(8-10-24)20-36-11-13-40-14-12-36/h7-10,15-17,19,26H,3-6,11-14,18,20H2,1-2H3,(H,33,38)(H,35,39)
SMILES O=C(C1=CC(C2=CC=C(CN3CCOCC3)C=C2)=CC4=C1C=NN4C5CCCC5)NCC6=C(C)C=C(C)NC6=O
Form Pulver
Farbe Weißer Feststoff
SBeweglichkeit Löslich in DMSO
Ssich aufregen TEMP. -20 ° C
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: Ein potenter und selektiver Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

[1]. Knutson SK, Wigle TJ, Warholic NM, Sneeringer CJ, Allain CJ, Klaus CR, Sacks JD, Raimondi A, Majer CR, Lied J, Scott MP, Jin L., Smith JJ, Olhava EJ, Chesworth R, Moyer MP, Richon VM , Copeland RA, Keilhack H, Pollock RM, Kuntz KW. Ein selektiver Inhibitor von EZH2 blockiert die Methylierung von H3K27 und tötet mutierte Lymphomzellen ab. Nat Chem Biol. 2012 Nov; 8 (11): 890-6. doi: 10.1038 / nchembio.1084. Epub 2012 Sep 30. PubMed PMID: 23023262.

[2]. Knutson SK et al. Ein selektiver Inhibitor von EZH2 blockiert die Methylierung von H3K27 und tötet mutierte Lymphomzellen ab. Nat Chem Biol. 2012; 8 (11): 890-6.

[3]. Tang SH et al. Auswirkungen des H3K27-Methylierungsinhibitors EPZ005687 auf Apoptose, Proliferation und Zellzyklus von U937-Zellen und normalen CD34-positiven Zellen. Zhongguo Shi Yan Xue Ye Xue Za Zhi. 2014 Dez; 22 (6): 1561-6.

[4]. Sechs Jahre (2012-2018) Forschung an katalytischen EZH2-Inhibitoren: Der Boom der 2-Pyridon-Verbindungen. 2018 Dez; 18 (12): 1818-1832. doi: 10.1002 / tcr.201800091. Epub 2018 Oct 19. Rezension. PMID: 30338896

[5]. EZH2-Hemmung verbessert die durch transverse Aortenverengung induzierte pulmonale arterielle Hypertonie bei Mäusen. Shi ZL, Fang K, Li ZH, Ren DH, Zhang JY, Sun J.Can Respir J. 2018 Feb 28; 2018: 9174926. doi: 10.1155 / 2018 / 9174926. eCollection 2018. PMID: 29854032

1 Bewertung für EPZ005687 (1396772-26-1)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Die EPZ005687 (1396772-26-1) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

Eine Bewertung hinzufügen

Deine Email-Adresse wird nicht veröffentlicht. erforderliche Felder sind markiert *