Cofttek-Bestände begrenzt

Gamma-Secretase

TAK875 (1374598-80-7)

TAK-875 ist ein selektiver GPR40-Agonist mit EC50 von 14 nM, 400-fach wirksamer als Ölsäure. TAK-875 ist ein neuartiger, oral verfügbarer, selektiver GPR40-Agonist. TAK-875 zeigt eine starke Agonistenaktivität und eine hohe Bindungsaffinität an den menschlichen GPR40-Rezeptor mit Ki von 38 nM.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +1374598-80-7 Kategorie

TAK875 (1374598-80-7) Beschreibung:

TAK-875 ist ein neuartiger, oral verfügbarer, selektiver GPR40-Agonist. TAK-875 zeigt eine starke Agonistenaktivität und eine hohe Bindungsaffinität an den menschlichen GPR40-Rezeptor mit Ki von 38 nM. TAK-875 verstärkte die Glucose-induzierte Insulinsekretion in glucoseabhängiger Weise sowohl auf menschlichen als auch auf Ratteninseln. Bei Ratteninsulinom-INS-1-833 / 15-Zellen erhöhte TAK-875 die intrazelluläre Inositmonophosphat- und Calciumkonzentration in Übereinstimmung mit der Aktivierung des Gqα-Signalwegs. Darüber hinaus erhöhte TAK-875 (10 mg / kg, po) den Insulinspiegel im Plasma signifikant und reduzierte die Nüchternhyperglykämie bei männlichen Ratten mit Zuckerdiabetikum, während TAK-875 bei normalen Sprague-Dawley-Ratten weder die Insulinsekretion erhöhte noch sogar eine Hypoglykämie verursachte bei 30 mg / kg. TAK-875 verbessert sowohl die postprandiale als auch die nüchterne Hyperglykämie mit einem geringen Hypoglykämierisiko und ohne Anzeichen einer β-Zelltoxizität. TAK-875 verbesserte die Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ 2-Diabetes mit minimalem Hypoglykämierisiko signifikant.

TAK875 (1374598-80-7) Specifications:

Produktname TAK875
Synonyme TAK875; TAK-875; TAK 875; Fasiglifam.
Chemischer Names (S)-2-(6-((2′,6′-dimethyl-4′-(3-(methylsulfonyl)propoxy)-[1,1′-biphenyl]-3-yl)methoxy)-2,3-dihydrobenzofuran-3-yl)acetic acid
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer +1374598-80-7
Molekular- FOrmula C58H66O15S2
Molekular- Wacht 1067.26564
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD18251445
InChIKey BZCALJIHZVNMGJ-HSZRJFAPSA-N
InChi-Code InChI=1S/C29H32O7S/c1-19-12-25(34-10-5-11-37(3,32)33)13-20(2)29(19)22-7-4-6-21(14-22)17-35-24-8-9-26-23(15-28(30)31)18-36-27(26)16-24/h4,6-9,12-14,16,23H,5,10-11,15,17-18H2,1-3H3,(H,30,31)/t23-/m1/s1
SMILES CS (= O) (= O) CCCOc1cc (C) c (-c2cc (COc3cc4OC [[Email protected]@H] (CC (O) = O) c4cc3) ccc2) c (C) c1
Form Pulver
Farbe weiß bis cremefarben
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 2 Jahre bei ordnungsgemäßer Lagerung.
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: TAK-875 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer GPR40-Agonist mit einem pharmakokinetischen Profil, das eine lang anhaltende Arzneimittelwirksamkeit ermöglicht.


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  • 1: Sylvain V, Lafarge S, Bignon YJ. Molekülwege, die an der Reaktion auf ionisierende Strahlung von ID-8-Maus-Eierstockkrebszellen beteiligt sind, die exogene Brca1-Mutanten in voller Länge oder verkürzte Brca1-Mutanten exprimieren. Int J Oncol. 2001 Sep; 19 (3): 599-607. PubMed PMID: 11494042.
  • 2: Hasegawa K, Yasuda SY, Teo JL, Nguyen C., McMillan M., Hsieh CL, Suemori H., Nakatsuji N., Yamamoto M., Miyabayashi T., Lutzko C., Pera MF, Kahn M. Wnt signalisieren Orchestrierung mit einem kleinen Molekül DYRK-Hemmer Bietet langfristige Xeno-freie menschliche pluripotente Zellexpansion. Stammzellen transl. Med. 2012 Jan; 1 (1): 18-28. doi: 10.5966 / sctm.2011-0033. PubMed PMID: 23197636; PubMed Central PMCID: PMC3727690.
  • 3: So F, Kozak KR, Imaizumi S., Gao F., Amneus MW, Grijalva V., Ng C., Wagner A., ​​Hough G., Farias-Eisner G., Anantharamaiah GM, Van Lenten B. J., Navab M., Fogelman AM, Reddy ST, Die mimetischen Peptide Farias-Eisner R. Apolipoprotein AI (apoA-I) und apoA-I hemmen die Tumorentwicklung in einem Mausmodell für Eierstockkrebs. Proc Natl Acad Sci US A. 2010 Nov. 16; 107 (46): 19997-20002. doi: 10.1073 / pnas.1009010107. PubMed PMID: 21041624; PubMed Central PMCID: PMC2993420.
  • 4: Uchiyama A, Chang C, Suzuki S., Mashimo T., Fujino Y. Eine Exspirationsunterstützung während der Spontanatmung kann den Widerstand des Endotrachealtubus ausgleichen. Anesth Analg. 2009 Aug; 109 (2): 434-40. doi: 10.1213 / ane.0b013e3181aa5cdb. PubMed PMID: 19608814.
  • 5: Sylvain V, Lafarge S, Bignon YJ. Dominant-negative Aktivität einer Brca1-Verkürzungsmutante: Auswirkungen auf Proliferation, Tumorigenität in vivo und Chemosensitivität in einer Maus-Ovarialkarzinom-Zelllinie. Int J Oncol. 2002 Apr; 20 (4): 845-53. PubMed PMID: 11894135.

1 Bewertung für TAK875 (1374598-80-7)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der TAK875 (1374598-80-7) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

Eine Bewertung hinzufügen

Deine Email-Adresse wird nicht veröffentlicht. erforderliche Felder sind markiert *