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Histon-Methytransferase

GSK J4 (1373423-53-0)

GSK-J4 wurde verwendet, um die Wirkung der Histon-2-Lysin-3-Hemmung (H36K3-Di-Demethylase) von KDM36B (JmjC) auf das Überleben und das DNA-Reparaturpotential von Glioblastomzellen zu untersuchen. Es wurde auch im Sulforhodamin B (SRB) -Zellwachstumsassay und im Zelllebensfähigkeitsassay verwendet.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: 1373423-53-0 Kategorie

GSK J4 (1373423-53-0) Description:

GSK J4 ist ein zellpermeables Prodrug, das durch Makrophagenesterasen schnell zu GSK-J1, einem wirksamen selektiven Jumonji-H3K27-Demethylase-Inhibitor, hydrolysiert wird. Jumonji-C-Domänen enthaltende Histon-Demethylasen (JHDMs) sind Fe (II) - und α-Ketoglutarat-abhängige Enzyme, die methylierte Histon-Lysinreste mit Sauerstoff versorgen und dadurch ihre Demethylierung verursachen. GSK-J1 ist für die Mitglieder der KDM6-Unterfamilie JMJD3 und UTX mit einem IC50 von 60 nM in einem JMJD3-Assay selektiv und inaktiv gegenüber anderen Demethylasen der JMJ-Familie und gegenüber 100-getesteten Kinasen und Histondeacetylasen. Das Prodrug GSK-J4 inhibierte die TNF- & agr; -Produktion mit einem IC50 von 9 & mgr; M in LPS-stimulierten menschlichen Makrophagen und blockierte die TNF- & agr; -Produktion durch Makrophagen von Patienten mit rheumatoider Arthritis. GSK J4 ist ein Inhibitor von JMJD3 und UTX.

GSK J4 (1373423-53-0) Specifications:

Produktname GSK J4
Synonyme GSK-J4; GSK J4; 1373423-53-0; GSK J4 Hydrochlorid; GSKJ4
Chemischer Name ethyl 3-[[2-pyridin-2-yl-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3-benzazepin-3-yl)pyrimidin-4-yl]amino]propanoate
Drogenklasse Inhibitor
Reinheit 98%
CAS-Nummer 1373423-53-0
Molekular- FOrmula C24H27N5O2
Molekular- Wacht X
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD22683852
InChIKey WBKCKEHGXNWYMO-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C24H27N5O2/c1-2-31-23(30)10-14-26-21-17-22(28-24(27-21)20-9-5-6-13-25-20)29-15-11-18-7-3-4-8-19(18)12-16-29/h3-9,13,17H,2,10-12,14-16H2,1H3,(H,26,27,28)
SMILES CCOC(=O)CCNC1=NC(=NC(=C1)N2CCC3=CC=CC=C3CC2)C4=CC=CC=N4
Form Pulver
Farbe weiß bis beige
SBeweglichkeit DMSO (~ 40 mg / ml) oder EtOH (~ 40 mg / ml)
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 3 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
(Antrag Demethylaseinhibitor;

Ein zellpermeabler Inhibitor der Histon-Demethylase JMJD3 / UTX


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  • 1.Umfassende Profilerstellung von JMJD3 bei Magenkrebs und dessen Einfluss auf das Überleben der Patienten. XuZ, XiaY, XiaoZ, JiaY, LiL, JinY, ZhaoQ, WanL, Yit, YuY, WenQ, ZhuY, QinB, ZhangF, ShenJ 2019; 29 (9): 1. doi: 868 / s10.1038-41598-018-w.
  • 2.Regulatorische Netzwerkanalyse enthüllt die Onkogenese-Rolle von Feed-Forward-Loops und therapeutischem Target bei akuter lymphatischer T-Zell-Leukämie. Xia M, Zhang Q, Luo M, Li P, Wang Y, Lei Q, Guo AY. BMC Med Genomics. 2019 Jan 15; 12 (1): 8. doi: 10.1186 / s12920-018-0469-0.
  • 3.Histone H3K27 Demethylase kontrolliert negativ die Gedächtnisbildung von Antigen-stimulierten CD8 + T-Zellen. Yamada T., Nabe S., Toriyama K., Suzuki J., Inou K., Imai Y., Shiraishi A., Takenaka K., Yasukawa M., Yamashita M. J. Immunol. 2019 Feb 15; 202 (4): 1088-1098. doi: 10.4049 / jimmunol.1801083. Epub 2019 Jan 9.
  • 4.Histon Demethylase UTX ist ein therapeutisches Ziel für diabetische Nierenerkrankungen. Chen H, Huang Y, Zhu X, Liu C, Yuan Y, Su H, Zhang C, Liu C, Xiong M, Qu Y, Yun P, Zhen L, Huang K. J. Physiol. 2018 Dez 5. doi: 10.1113 / JP277367. [Epub vor Druck]
  • 5.Neuroblastom und Histon-Demethylierung. DuBois SG, Park JR. N Engl J Med. 2018 Okt 11; 379 (15): 1476-1477. doi: 10.1056 / NEJMcibr1806782. Keine Zusammenfassung vorhanden.