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TGF-Beta & Smad

EW-7197 (1352608-82-2)

Vactosertib ist ein oral bioverfügbarer Inhibitor der Serin / Threonin-Kinase, transformierender Wachstumsfaktor (TGF) -Beta-Rezeptor vom Typ 1 (TGFBR1), der auch als Aktivin-Rezeptor-ähnliche Kinase 5 (ALK5) mit potentieller antineoplastischer Aktivität bekannt ist.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +1352608-82-2 Kategorie

EW-7197 (1352608-82-2) Description:

EW-7197 ist ein starker Inhibitor der Aktivinrezeptor-ähnlichen Kinase 5 (ALK5, auch bekannt als TGF-β-Rezeptor Typ 1; IC50 = 12.9 nM). Es hemmt auch ALK2 und ALK4 bei nanomolaren Konzentrationen. EW-7197 blockiert die TGF-β / Smad-Signalgebung, die Zellmigration, die Invasion und die Lungenmetastasierung bei Muttertumorviren der Maus / c-Neu-Mäusen und mit 4TI orthotopisch gepfropften Mäusen. Es hemmt auch den Übergang von Epithel zu Mesenchym (EMT) in mit TGF-β behandelten Brustkrebszellen. 2 EW-7197 wird zur Blockierung von TGF-β-Signalisierung und EMT in Tiermodellen für Krebs und Fibrose verwendet.

Bei oraler Verabreichung inhibiert Vactosertib die Aktivität von TGFBR1 und verhindert die TGF-beta / TGFBR1-vermittelte Signalgebung. Dies unterdrückt das Tumorwachstum in TGFBR1-überexprimierenden Tumorzellen. TGFBR1, das in verschiedenen Tumorzelltypen überexprimiert wird, spielt eine Schlüsselrolle bei der Tumorzellproliferation. Die Expression von TGF-beta fördert die Tumorzellproliferation, verbessert die Migration von Tumorzellen und unterdrückt die Reaktion des Wirtsimmunsystems auf Tumorzellen.

EW-7197 (1352608-82-2) Specifications:

Produktname EW-7197
Synonyme TEW7197; TEW 7197; Vactosertib
Chemischer Name 2-fluoro-~{N}-[[5-(6-methylpyridin-2-yl)-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-1~{H}-imidazol-2-yl]methyl]aniline
Reinheit 98%
CAS-Nummer +1352608-82-2
Molekular- FOrmula C22H18FN7
Molekular- Wacht X
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD28348363
InChIKey FJCDSQATIJKQKA-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C22H18FN7/c1-14-5-4-8-18(27-14)22-21(15-9-10-20-25-13-26-30(20)12-15)28-19(29-22)11-24-17-7-3-2-6-16(17)23/h2-10,12-13,24H,11H2,1H3,(H,28,29)
SMILES CC1=CC=CC(=N1)C2=C(N=C(N2)CNC3=CC=CC=C3F)C4=CN5C(=NC=N5)C=C4
Form Pulver
Farbe Weiß bis Beige Pulver
SBeweglichkeit Löslich in DMSO (20 mg / ml) und Ethanol (20 mg / ml).
Ssich aufregen TEMP. 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: ALK4 / ALK5-Inhibitor


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  • EW-7197 beugt Colitis ulcerosa und Fibrose und Entzündungen vor. Binabaj MM, Asgharzadeh F, Avan A, Rahmani F, Soleimani A, Parizadeh MR, Ferns GA, M Ryzhikov, M Khazaei, Hassanian SM. J Cell Physiol. 2018 Nov 27. doi: 10.1002 / jcp.27823. [Epub vor Druck].
  • EW-7197, ein oraler transformierender Wachstumsfaktor-β-Typ-I-Rezeptorkinase-Inhibitor zur Verhinderung der Bildung von Peritonealadhäsion in einem Rattenmodell. Tsauo J, Song HY, Choi EY, Kim DK, Kim KY, JH Park, Kim MT, Yoon SH, Lim YJ. Chirurgie. 2018 Nov; 164 (5): 1100-1108. doi: 10.1016 / j.surg.2018.07.005. Epub 2018 Aug 29.
  • Mit EW-7197 eluierender Nanofaser-überzogener, selbstexpandierbarer metallischer Stent zur Verhinderung der Bildung von Granulationsgewebe in einem Harnröhrenmodell beim Hund. Han K, Park JH, Yang SG, Lee DH, J Tsauo, Kim KY, Kim MT, Gang SG, Kim DK, Kim DH, Song HY. Plus eins. 2018 Feb 15; 13 (2): e0192430. doi: 10.1371 / journal.pone.0192430. eCollection 2018.
  • EW-7197, ein Activin-like-Kinase-5-Inhibitor, unterdrückt Granulationsgewebe nach der Platzierung des Stents im Speiseröhrus der Ratte. Juni EJ, Park JH, Tsauo J, Yang SG, Kim DK, Kim KY, Kim MT, Yoon SH, Lim YJ, Song HY. Gastrointest Endosc. 2017 Jul; 86 (1): 219-228. doi: 10.1016 / j.gie.2017.01.013. Epub 2017 Jan 27.

1 Bewertung für EW-7197 (1352608-82-2)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der EW-7197 (1352608-82-2) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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