Epoxomicin (134381-21-8) Description:
Epoxomicin ist ein natürlich vorkommender selektiver Proteasom-Inhibitor mit entzündungshemmender Aktivität, der hauptsächlich die Aktivität von CTRL (Chymotrypsin-like Proteasom) hemmt. Die neue α-Epoxyketon-Einheit von Epoxomicin bildet kovalente Bindungen mit Resten, insbesondere in katalytischen Untereinheiten des Enzyms, wodurch die Aktivität beeinträchtigt wird. Das Trypsin-artige und das Peptidyl-Glutamyl-Peptid hydrolysierende Verhalten des Proteasoms wurden beide ebenfalls durch Epoxomicin gehemmt (bei 100- bzw. 1,000-fachen langsameren Raten). Die Knochenbildung wird durch den Ubiquitin-Proteasom-Weg stark reguliert, und es wurde gezeigt, dass Epoxomicin sowohl das Knochenvolumen als auch die Knochenbildungsrate bei Nagetieren erhöht. Eine andere Studie zeigt, dass die Exposition gegenüber Epoxomicin und anderen Proteasom-Inhibitoren zum Tod der dopaminergen Zellen führt und ein Modell der Parkinson-Krankheit in vivo erzeugt. Epoxomicin ist ein Inhibitor des 20S-Proteasoms.
Epoxomicin (134381-21-8) Specifications:
Produktname | Epoxomicin |
Synonyme | UNII-Y0900I3U8U; BU 4061T; BU-4061T; CHEBI: 42265 |
Chemischer Name | (2S,3S)-2-[[(2S,3S)-2-[Acetyl(methyl)amino]-3-methylpentanoyl]amino]-N-[(2S,3R)-3-hydroxy-1-[[(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxobutan-2-yl]-3-methylpentanamide;N-Acetyl-N-methyl-L-isoleucyl-L-isoleucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-L-threoninamide; |
Reinheit | ≥ 98% |
CAS-Nummer | 134381-21-8 |
Molekular- FOrmula | C28H50N4O7 |
Molekular- Wacht | X |
Monoisotopische Masse | X |
MDL-Nummer | MFCD03791061 |
InChIKey | DOGIDQKFVLKMLQ-JTHVHQAWSA-N |
InChi-Code | InChI=1S/C28H50N4O7/c1-11-16(5)21(30-27(38)23(17(6)12-2)32(10)19(8)34)25(36)31-22(18(7)33)26(37)29-20(13-15(3)4)24(35)28(9)14-39-28/h15-18,20-23,33H,11-14H2,1-10H3,(H,29,37)(H,30,38)(H,31,36)/t16-,17-,18+,20-,21-,22-,23-,28+/m0/s1 |
SMILES | CC [[Email protected]] (C) [[Email protected]] (NC ([[Email protected]@ H] (N (C (C) = O) C) [[Email protected]@ H] (C) CC) = O) C (N [[Email protected]@H] ([[Email protected]] (O) C) C (N [[Email protected]@ H] (CC (C) C) C ([[Email protected]] 1 (C) OC1) = O) = O) = O |
Form | Pulver |
Farbe | Weiß |
SBeweglichkeit | Löslich in DMSO |
Ssich aufregen TEMP. | -20 ° C |
Haltbarkeit | ≥ 2 Jahre |
Handl. | Vor Luft und Feuchtigkeit schützen |
(Antrag | Epoxomicin als selektiver und irreversibler Inhibitor des 20S-Proteasoms. |