Epoxomicin (134381-21-8) Proteasom-Inhibitor

Epoxomicin (134381-21-8) Description:

Epoxomicin ist ein natürlich vorkommender selektiver Proteasom-Inhibitor mit entzündungshemmender Aktivität, der hauptsächlich die Aktivität von CTRL (Chymotrypsin-like Proteasom) hemmt. Die neue α-Epoxyketon-Einheit von Epoxomicin bildet kovalente Bindungen mit Resten, insbesondere in katalytischen Untereinheiten des Enzyms, wodurch die Aktivität beeinträchtigt wird. Das Trypsin-artige und das Peptidyl-Glutamyl-Peptid hydrolysierende Verhalten des Proteasoms wurden beide ebenfalls durch Epoxomicin gehemmt (bei 100- bzw. 1,000-fachen langsameren Raten). Die Knochenbildung wird durch den Ubiquitin-Proteasom-Weg stark reguliert, und es wurde gezeigt, dass Epoxomicin sowohl das Knochenvolumen als auch die Knochenbildungsrate bei Nagetieren erhöht. Eine andere Studie zeigt, dass die Exposition gegenüber Epoxomicin und anderen Proteasom-Inhibitoren zum Tod der dopaminergen Zellen führt und ein Modell der Parkinson-Krankheit in vivo erzeugt. Epoxomicin ist ein Inhibitor des 20S-Proteasoms.

Epoxomicin (134381-21-8) Specifications:

Produktname	Epoxomicin
Synonyme	UNII-Y0900I3U8U; BU 4061T; BU-4061T; CHEBI: 42265
Chemischer Name	(2S,3S)-2-[[(2S,3S)-2-[Acetyl(methyl)amino]-3-methylpentanoyl]amino]-N-[(2S,3R)-3-hydroxy-1-[[(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxobutan-2-yl]-3-methylpentanamide;N-Acetyl-N-methyl-L-isoleucyl-L-isoleucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-L-threoninamide;
Reinheit	≥ 98%
CAS-Nummer	134381-21-8
Molekular- FOrmula	C28H50N4O7
Molekular- Wacht	X
Monoisotopische Masse	X
MDL-Nummer	MFCD03791061
InChIKey	DOGIDQKFVLKMLQ-JTHVHQAWSA-N
InChi-Code	InChI=1S/C28H50N4O7/c1-11-16(5)21(30-27(38)23(17(6)12-2)32(10)19(8)34)25(36)31-22(18(7)33)26(37)29-20(13-15(3)4)24(35)28(9)14-39-28/h15-18,20-23,33H,11-14H2,1-10H3,(H,29,37)(H,30,38)(H,31,36)/t16-,17-,18+,20-,21-,22-,23-,28+/m0/s1
SMILES	CC [[Email protected]] (C) [[Email protected]] (NC ([[Email protected]@ H] (N (C (C) = O) C) [[Email protected]@ H] (C) CC) = O) C (N [[Email protected]@H] ([[Email protected]] (O) C) C (N [[Email protected]@ H] (CC (C) C) C ([[Email protected]] 1 (C) OC1) = O) = O) = O
Form	Pulver
Farbe	Weiß
SBeweglichkeit	Löslich in DMSO
Ssich aufregen TEMP.	-20 ° C
Haltbarkeit	≥ 2 Jahre
Handl.	Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
(Antrag	Epoxomicin als selektiver und irreversibler Inhibitor des 20S-Proteasoms.

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

Aboulaila M1, Nakamura K, Govind Y, Yokoyama N, Igarashi I. Bewertung der in vitro-Wachstumshemmwirkung von Epoxomicin auf Babesia-Parasiten. Tierarzt Parasitol 2010 Jan 20; 167 (1): 19-27. doi: 10.1016 / j.vetpar.2009.09.049. Epub 2009 Okt 3. PMID: 19896277.
Meng L., Mohan R., Kwok BH, Elofsson M., Sin N., Crews CM. Epoxomicin, ein potenter und selektiver Proteasom-Inhibitor, zeigt in vivo eine antiinflammatorische Aktivität. Proc Natl Acad Sci US A. 1999, August 31, 96 (18): 10403-8. PMID: 10468620.
Hanikoglu F, Cort A, Ozben H, Hanikoglu A, Ozben T. Epoxomicin sensibilisiert resistente Osteosarkomzellen gegen durch TRAIL induzierte Apoptose. Arzneimittel gegen Krebs Med. 2015; 15 (4): 527-33. PMID: 25666501.
Sin N, Kim KB, Elofsson M., Meng L., Auth H., Kwok BH, Crews CM. Totalsynthese des potenten Proteasom-Inhibitors Epoxomicin: ein nützliches Werkzeug zum Verständnis der Proteasom-Biologie. Bioorg Med Chem Lett. 1999 August 2; 9 (15): 2283-8. PMID: 10465562.
Czesny B, Goshu S, Cook JL, Williamson KC. Der Proteasom-Inhibitor Epoxomicin besitzt eine starke gametocytozide Wirkung von Plasmodium falciparum. Antimicrob Agents Chemother. 2009 Okt. 53 (10): 4080-5. doi: 10.1128 / AAC.00088-09. Epub 2009 Aug 3. PMID: 19651911.

PARP & Proteasome

Epoxomicin (134381-21-8)

Epoxomicin (134381-21-8) Description:

Epoxomicin (134381-21-8) Specifications:

BMN673 (1207456-01-6)

MLN9708 (1201902-80-8)

Dienstleistungen

Über uns

Rufen Sie uns an oder füllen Sie das Formular aus