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PARP & Proteasome

MG132 (133407-82-6)

MG132 ist ein potenter zellpermeabler Proteasom- und Calpain-Inhibitor mit IC50s von 0.1 und 1.2 μM zur Inhibierung von Proteasom bzw. Calpain…

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +133407-82-6 Kategorie

MG132 (133407-82-6) Description:

MG132 ist ein spezifischer, potenter, reversibler und zellpermeabler Proteasom-Inhibitor (Ki = 4 nM). Es reduziert den Abbau von Ubiquitin-konjugierten Proteinen in Säugetierzellen und permeablen Hefestämmen durch den 26S-Komplex, ohne seine ATPase- oder Isopeptidaseaktivitäten zu beeinflussen. MG132 aktiviert die c-Jun-N-terminale Kinase (JNK1), wodurch die Apoptose ausgelöst wird. MG132 inhibiert auch die NF-κB-Aktivierung mit einem IC50 von 3 µM ​​und verhindert die β-Sekretasespaltung. MG-132 induziert die Expression von MCPIP1; induziert C6-Gliomazoptose durch oxidativen Stress; induziert AIF-Kerntranslokation durch Herunterregulierung des ERK- und Akt / mTOR-Signalwegs.

MG-132 zeigt> 1000-mal mehr Aktivität als ZLLal bei der Hemmung der ZLLL-MCA-Abbauaktivität von 20S-Proteasom mit IC50 von 100 nM gegenüber 110 μM. MG-132 hemmt auch Calpain mit IC50 von 1.2 μM. MG-132 induziert das Neuritenwachstum in PC12-Zellen bei einer optimalen Konzentration von 20 nM und zeigt 500-mal mehr Wirksamkeit als ZLLal.

MG132 (133407-82-6) Specifications:

Produktname MG132
Synonyme MG-132; MG 132.
Chemischer Name L-LeucinaMide, N - [(Phenylmethoxy) carbonyl] -L-Leucyl-N - [(1S)

-1-forMyl-3-Methylbutyl]-;MG 132 Calpain inhibitor IV-2; benzyl((S)-4-Methyl-1-(((S)-4-Methyl-1-(((S)-4-Methyl-1-oxopentan-2-yl)aMino)-1-oxopentan-2-yl)aMino)-1-oxopentan-2-yl)carbaMate;

Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer +133407-82-6
Molekular- FOrmula C26H41N3O5
Molekular- Wacht X
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD00674886
InChIKey TZYWCYJVHRLUCT-VABKMULXSA-N
InChi-Code InChI=1S/C26H41N3O5/c1-17(2)12-21(15-30)27-24(31)22(13-18(3)4)28-25(32)23(14-19(5)6)29-26(33)34-16-20-10-8-7-9-11-20/h7-11,15,17-19,21-23H,12-14,16H2,1-6H3,(H,27,31)(H,28,32)(H,29,33)/t21-,22-,23-/m0/s1
SMILES O = C (OCC1 = CC = CC = C1) N [[Email protected]@ H] (CC (C) C) C (N [[Email protected]@ H] (CC (C) C) C (N [[Email protected]@ H] (CC (C) C) C = O) = O) = O
Form Pulver
Farbe Weiß
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0-4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit ≥ 2 Jahre
Handl. Berührung mit Haut und Augen vermeiden. Staub- und Aerosolbildung vermeiden. Stellen Sie eine geeignete Absaugung an Orten sicher, an denen sich Staub bildet
Anwendung: Ein Proteasom und ein NF-κB-Inhibitor.


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

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  • Wang Y, Sun W, B Du, Miao X, Bai Y, Xin Y, Tan Y, Cui W, Liu B, Cui T, Epstein PN, Fu Y, Cai L. Die therapeutische Wirkung von MG-132 auf die diabetische Kardiomyopathie ist verbunden mit seiner Unterdrückung proteasomaler Aktivitäten: Rollen von Nrf2 und NF-κ Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2013 Feb 15; 304 (4): H567-78. doi: 10.1152 / ajpheart.00650.2012. Epub 2012 Dezember 7. PubMed PMID: 23220333.
  • Luo, Dan; Dong, Xi-Wen; Yan, Bing; Liu, Mei; Xue, Tian-Hui; Liu, Hui; Sie, Jun-Hao; Li, Fang; Wang, Zi-Ling; Chen, Zhi-Nan. MG132 reguliert MICB selektiv durch den DNA-Reaktionsweg in A549-Zellen - Molecular Medicine Reports 2019 19 # 1 p. 213 - 220.
  • M. Hosseini, M. Hajian, M. Forouzanfar, S. Ostadhosseini, F. Moulavi, HR Ghanaei, H. Gourbai, AH Shahverdi, AD Vosough, Nasr-Esfahani MH. Chemisch unterstützter somatischer Zellkerntransfer ohne Mikromanipulator bei der Ziege: Auswirkungen von Demecolcin, Cytochalasin-B und MG-132 auf die Effizienz einer manuellen Methode der Oozytenukleation unter Verwendung einer gezogener Pasteur-Pipette. Anim Reprod Sci. 2015 Jul; 158: 11-8. doi: 10.1016 / j.anireprosci.2015.04.002. Epub 2015 April 15. PubMed PMID: 25956201.

1 Bewertung für MG132 (133407-82-6)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der MG132 (133407-82-6) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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