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GPCR & G Protein

BIBS39 (133085-33-3)

BIBS39 ist ein Nichtpeptid-Angiotensin II (AII) -Rezeptorantagonist, der [125I] AII von seinen spezifischen Bindungsstellen mit einem K (i) -Wert von 29 +/- 7 nM für den AII-Subtyp I (AT1) -Rezeptor und einen K (i) verdrängt ) Wert von 480 +/- 110 nM für den AII-Subtyp 2 (AT2) -Rezeptor.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +133085-33-3 Kategorie

BIBS39 (133085-33-3) Beschreibung:

BIBS 39 ist ein neuer Nichtpeptid-Angiotensin II (AII) -Rezeptorantagonist. Ziel: Angiotensin-Rezeptor in vitro: BIBS 39 verdrängt [125I] AII von seinen spezifischen Bindungsstellen mit einem Ki-Wert von 29 ± 7 nM für den AII-Subtyp 1 (AT1) -Rezeptor und einem Ki-Wert von 480 ± 110 nM für den AII-Subtyp 2 (AT2) -Rezeptor. BIBS 222 zeigt einen Ki-Wert von 20 ± 7 nM für den AT1-Subtyp und einen Ki-Wert von 730 ± 170 nM für den AT2-Subtyp. BIBS 39 ist 17-mal selektiver für den AT1-Subtyp und BIBS 222 37-mal. BIBS 39 verschiebt die AII-Konzentrations-Kontraktions-Reaktionskurven in isolierter Kaninchen-Aorta parallel nach rechts.in vivo: Bei markierten Ratten verschiebt BIBS 39 die Dosis-Reaktions-Kurve von AII abhängig nach rechts, ohne die maximale Reaktion zu beeinflussen. BIBS 222 verursacht ebenfalls Parallelverschiebungen nach rechts, jedoch wurde bei 3 und 10 mg / kg iv eine signifikante Verringerung der maximalen Reaktionen beobachtet. Diese Ergebnisse zeigen, dass das Benzimidazolderivat BIBS 39 ein potenter und selektiver AII-Rezeptor-Antagonist ist. Die Substitution mit einer Benzimidazol-Einheit führt zu einem erheblichen Selektivitätsverlust für den AT1-Rezeptor-Subtyp im Vergleich zu einer Imidazol-Einheit, wie zum Beispiel in DuP 753.BIBS. Rezeptoren, ist auch ein starker Antagonist der kardiovaskulären Wirkungen von AII bei markierten Kaninchen.

BIBS39 (133085-33-3) Specifications:

Produktname BIBS39
Synonyme BIBS-39; BIBS39; BIBS 39.
Chemischer Names 4′-((2-Butyl-6-(((cyclohexylamino)carbonyl)amino)-1H-benzimidazo-1-yl)methyl)-(1,1′-biphenyl)-2-carboxylic acid
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer +133085-33-3
Molekular- FOrmula C32H36N4O3
Molekular- Wacht X
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer Keine Daten verfügbar
InChIKey OLQFKFSAJNUOPT-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C32H36N4O3/c1-2-3-13-30-35-28-19-18-25(34-32(39)33-24-9-5-4-6-10-24)20-29(28)36(30)21-22-14-16-23(17-15-22)26-11-7-8-12-27(26)31(37)38/h7-8,11-12,14-20,24H,2-6,9-10,13,21H2,1H3,(H,37,38)(H2,33,34,39)
SMILES O=C(C1=CC=CC=C1C2=CC=C(CN3C4=CC(NC(NC5CCCCC5)=O)=CC=C4N=C3CCCC)C=C2)O
Form Pulver
Farbe Keine Daten verfügbar
Löslichkeit DMSO
Lagertemperatur -20 ° C
Haltbarkeit > 2 Jahre bei ordnungsgemäßer Lagerung.
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: ist ein neuartiger Nichtpeptid-Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist


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RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

[1]. Zhang J., Pfaffendorf M., van Zwieten PA. Hämodynamische Wirkungen von Angiotensin II und der Einfluss von Angiotensinrezeptor-Antagonisten bei Kaninchen mit Mark. J Cardiovasc Pharmacol. 1995 Mai; 25 (5): 724-31. PubMed PMID: 7630151.

[2] .. Zhang J, Entzeroth M, Wienen W, Van Meel JC. Charakterisierung von BIBS 39 und BIBS 222: zwei neue Nichtpeptid-Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten. Eur J Pharmacol. 1992 Jul 21; 218 (1): 35-41. PubMed PMID: 1397034.

[3] hängen J, Pfaffendorf M, van Zwieten PA. Wirkung verschiedener Angiotensinrezeptor-Antagonisten auf kardiovaskuläre Reaktionen auf Angiotensin II bei kernigen Ratten. J Cardiovasc Pharmacol. 1994 Jul; 24 (1): 108-13. PubMed PMID: 7521474

1 Bewertung für BIBS39 (133085-33-3)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der BIBS39 (133085-33-3) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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