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PKC & ROCK

GO6983 (133053-19-7)

Go 6983 ist ein Pan-PKC-Inhibitor gegen PKCα, PKCβ, PKCγ und PKCδ withIC50 von 7 nM, 7 nM, 6 nM bzw. 10 nM; weniger wirksam gegen PKCζ und inaktiv gegen PKCμ.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +133053-19-7 Kategorie

GO6983 (133053-19-7) Description:

GO6983 ist ein potenter Proteinkinase C (PKC) -Hemmer. GO6893 zeigt kardioprotektive Eigenschaften an; verringert die Adhäsion von polymorphonuklearen Leukozyten und die Infiltration nach myokardialer Ischämie / Reperfusionsverletzung.

Go 6983 hemmt PKCμ mit IC50 von 20 μM, und die anderen PKC-Isoenzyme können durch Go 6983 mit IC50-Werten von 7 bis 60 nM [1] unterdrückt werden. Go 6983 (100 nM) reduziert die PMN-Adhärenz am Endothel und die Infiltration in das Myokard im Vergleich zu I / R + PMN-Herzen signifikant und hemmt die Superoxidfreisetzung aus PMNs durch 90 +/- 2% in Rattenherzen signifikant [2]. Go 6983 (200 nM) hat im Vergleich zu den kardioprotektiven Go 6983-Konzentrationen (50 und 100 nM) trotz der Hemmung der PMN-Superoxid-Freisetzung durch 99% einen verringerten kardioprotektiven Effekt.

GO6983 (133053-19-7) Specifications:

Produktname GO6983
Synonym Go6983 Go-6983; Gehe 6983; GO6983; GO 6983; GO-6983
Chemischer Name 3-(1-(3-(dimethylamino)propyl)-5-methoxy-1H-indol-3-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
Drogenklasse Hemmstoff
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer +133053-19-7
Molekular- FOrmula C26H26N4O3
Molekular- Wacht 442.51
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD04040031
InChIKey LLJJDLHGZUOMQP-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C26H26N4O3/c1-29(2)11-6-12-30-15-20(18-13-16(33-3)9-10-22(18)30)24-23(25(31)28-26(24)32)19-14-27-21-8-5-4-7-17(19)21/h4-5,7-10,13-15,27H,6,11-12H2,1-3H3,(H,28,31
SMILES O=C(C(C1=CN(CCCN(C)C)C2=C1C=C(OC)C=C2)=C3C4=CNC5=C4C=CC=C5)NC3=O
Form Pulver
Farbe rot
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. -20 ° C
Haltbarkeit > 5 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: Ein potenter Proteinkinase C (PKC) -Hemmer


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

[1]. Dai B, Zhang J, Liu M, Lu J, Zhang Y, Xu Y, Miao J, Yin Y. Die Rolle von Ca (2 +) vermittelte Signalwege auf die Wirkung von Taurin gegen Streptococcus uberis-Infektion. Vet Microbiol. 2016 Aug 30; 192: 26-33. doi: 10.1016 / j.vetmic.2016.06.008. PubMed PMID: 27527761.

[2]. Olianas MC, Dedoni S, Onali P. Schutz vor Interferon-β-induzierter neuronaler Apoptose durch Stimulation muskarinischer Acetylcholinrezeptoren, gekoppelt an ERK1 / 2-Aktivierung. Br J Pharmacol. 2016 Okt. 173 (19): 2910-28. doi: 10.1111 / bph.13570. PubMed PMID: 27474091.

[3]. Hu SY, Tong GJ, Meng Y, S Hao, W Li, Xu FL, Er YH, Chen JT, Yang DH. [Parathyroidhormon hemmt die Apoptose von Osteoblasten-MC-3T3E1-Zellen über einen nicht-PLC-abhängigen Proteinkinase-C-Weg]. Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao. 2016 Juni; 36 (6): 785-9. Chinesisch. PubMed PMID: 27320879.

[4]. Meng Z, Bischof J, Ianes C, Henne-Bruns D, Xu P, Knippschild U. Die Aktivität der CK1δ-Kinase wird durch Proteinkinase-Cα- (PKCα) -vermittelte ortsspezifische Phosphorylierung moduliert. Aminosäuren. 2016 kann 48 (5): 1185-97. doi: 10.1007 / s00726-015-2154-3. PubMed PMID: 26803658.

[5]. Jian Y, Chen C., Li B., Tian X. Delokalisiert Claudin-1 fördert die Metastasierung von menschlichen Osteosarkomzellen. Biochem Biophys Res Commun. 2015 Okt 23; 466 (3): 356-61. doi: 10.1016 / j.bbrc.2015.09.028. PubMed PMID: 26361141.

1 Bewertung für GO6983 (133053-19-7)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der GO6983 (133053-19-7) ist von hoher Reinheit, auch der Kundenservice ist sehr nett!

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