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Bcl-2 und P53

NVP-CGM097 (1313363-54-0)

NVP-CGM097 (CGM-097) ist ein potenter und selektiver MDM2-Inhibitor. ein oral bioverfügbarer HDM2-Antagonist mit potenzieller antineoplastischer Aktivität….

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +1313363-54-0 Kategorie

NVP-CGM097 (1313363-54-0) Description:

CGM097 ist ein oral bioverfügbarer HDM2 (menschliches Homolog des Double-Minute-2) -Antagonisten mit potentieller antineoplastischer Aktivität. Bei oraler Verabreichung inhibiert der p53 / HDM2-Interaktionsinhibitor CGM097 die Bindung des HDM2-Proteins an die Transkriptionsaktivierungsdomäne des Tumorsuppressorproteins p53. Durch die Verhinderung dieser HDM2-p53-Wechselwirkung wird der Proteosomen-vermittelte enzymatische Abbau von p53 gehemmt, was zur Wiederherstellung des p53-Signals und damit zur p53-vermittelten Induktion der Tumorzellapoptose führen kann. HDM2, ein Zinkfinger-Kernphosphoprotein, ist ein negativer Regulator des p53-Signalwegs, der häufig in Krebszellen überexprimiert wird und mit der Proliferation und dem Überleben von Krebszellen in Verbindung steht.

Die Kombination von NVP-CGM097 mit NVP-LDK378 förderte die Apoptose in ALK-Mutanten- und p53-WT-Neuroblastomzelllinien. NVP-LDK378 inhibierte die ALK-Phosphorylierung, und NVP-CGM097 verursachte die Induktion von p53 und seiner nachgeschalteten Zielgene in diesen Zelllinien. NVP-CGM097 inhibierte signifikant die Proliferation von Zellen, die Wildtyp-p53 exprimieren, während die p53-Nullzellen mit einer 35-58-fachen Differenz geschont wurden. NVP-CGM097 hat Wildtyp-p53 mit einem IC50 von 0.224 μM signifikant in den Zellkern umverteilt. NVP-CGM097 inhibierte HCT116 (p53WT / WT) mit IC50 von 454 ± 136 nM.

NVP-CGM097 (1313363-54-0) Specifications:

Produktname NVP-CGM097
Synonym CGM097; CGM-097; CGM 097; NVPCGM097; NVPCGM 097; NVPCGM-097.
Chemischer Name (S)-1-(4-chlorophenyl)-7-isopropoxy-6-methoxy-2-(4-(methyl(((1r,4S)-4-(4-methyl-3-oxopiperazin-1-yl)cyclohexyl)methyl)amino)phenyl)-1,2-dihydroisoquinolin-3(4H)-one
Drogenklasse N / A
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer +1313363-54-0
Molekular- FOrmula C38H47ClN4O4
Molekular- Wacht 659.26
Monoisotopische Masse
X

MDL-Nummer N / A
InChIKey CLRSLRWKONPSRQ-IIPSPAQQSA-N
InChi-Code InChI=1S/C38H47ClN4O4/c1-25(2)47-35-22-33-28(20-34(35)46-5)21-36(44)43(38(33)27-8-10-29(39)11-9-27)32-16-14-30(15-17-32)41(4)23-26-6-12-31(13-7-26)42-19-18-40(3)37(45)24-42/h8-11,14-17,20,22,25-26,31,38H,6-7,12-13,18-19,21,23-24H2,1-5H3/t26-,31-,38-/m0/s1
SMILES O = C1N (C2 = CC = C (N (C) C [[Email protected]] 3CC [[Email protected]] (N4CC (N (C) CC4) = O) CC3) C = C2) [[Email protected]@H](C5=CC=C(Cl)C=C5)C6=C(C=C(OC)C(OC(C)C)=C6)C1
Form Festes Pulver
Farbe N / A
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
Anwendung: NVP-CGM097 hat Wildtyp-p53 mit einem IC50 von 0.224 μM signifikant in den Zellkern umverteilt. NVP-CGM097 inhibierte HCT116 (p53WT / WT) mit IC50 von 454 ± 136 nM.


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

[1]. Jeay S., Gaulis S., Ferretti S., Bitter H., Ito M., Valat T., Murakami M., Ruetz S., Guthy DA, R. Rynn, MR Jensen, M. Wiesmann, P. Kallen, P. F. Gessier, P. Holzer, P. Masuya , Würthner J, Halilovic E, Hofmann F, Verkäufer WR, Graus Porta D. Ein eindeutiges p53-Ziel-Genset sagt die Reaktion auf den selektiven p53-HDM2-Inhibitor NVP-CGM097 voraus. Elife 2015 kann 12; 4. doi: 10.7554 / eLife.06498. PubMed PMID: 25965177; PubMed Central PMCID: PMC4468608.

[2]. Der HDM2 (MDM2) -Inhibitor NVP-CGM097 hemmt die Tumorzellproliferation und zeigt Additiveffekte mit 5-Fluorouracil auf der p53-p21-RN-E2F1-Kaskade in der p53wurontrainat-Gruppe Reuther C., Heinzle V., Nölting S., Herterich S., Hahner S., Halilovic E., Jeay S., WUerthner JU, Aristizabal Prada ET, G. Spöttl, J. Maurer, Auernhammer CJ. Neuroendokrinologie. 1; 2018 (106): 1-1. doi: 19 / 10.1159. Epub 000453369 Nov 2016.

[3]. Korrektur: Ein eindeutiges p53-Ziel-Genset sagt die Reaktion auf den selektiven p53-HDM2-Inhibitor NVP-CGM097 voraus. Jeay S., Gaulis S., Ferretti S., Bitter H., Ito M., Valat T., Murakami M., Ruetz S., Guthy DA, R. Rynn, MR Jensen, M. Wiesmann, P. Kallen, P. F. Gessier, P. Holzer, P. Masuya , Würthner J, Halilovic E, Hofmann F, Verkäufer WR, Graus Porta D. Elife. 2016 Nov 17; 5. pii: e19317. doi: 10.7554 / eLife.19317. Keine Zusammenfassung verfügbar

[4]. Entdeckung eines Dihydroisochinolinon-Derivats (NVP-CGM097): Ein hochwirksamer und selektiver MDM2-Inhibitor, der sich in klinischen Phase 1-Studien mit p53wt-Tumoren befindet. P. Holzer, Masuya K., P. Furet, J. Kallen, T. Valat-Stachyra, S. Ferretti, J. Berghausen, M. Bouisset-Leonard, N. Buschmann, C. Pissot-Soldermann, C. C. Rynn, S. Ruetz, C. Stutz, C. Stutz, J. Jutz Gessier F. J Med. Chem. 2015 August 27; 58 (16): 6348-58. doi: 10.1021 / acs.jmedchem.5b00810. Epub 2015 Aug 5.

[5]. Ein bestimmter p53-Ziel-Gensatz sagt die Reaktion auf den selektiven p53-HDM2-Inhibitor NVP-CGM097 voraus. Jeay S., Gaulis S., Ferretti S., Bitter H., Ito M., Valat T., Murakami M., Ruetz S., Guthy DA, R. Rynn, MR Jensen, M. Wiesmann, P. Kallen, P. F. Gessier, P. Holzer, P. Masuya , Würthner J, Halilovic E, Hofmann F, Verkäufer WR, Graus Porta D. Elife. 2015 kann 12; 4. pii: e06498. doi: 10.7554 / eLife.06498. Erratum in: Elife. 2016 Nov 17; 5: null.

1 Bewertung für NVP-CGM097 (1313363-54-0)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der NVP-CGM097 (1313363-54-0) ist von hoher Reinheit, auch der Kundenservice ist sehr nett.

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