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Bcl-2 und P53

RO8994 (1309684-94-3)

RO8994 ist eine hochwirksame und selektive Serie von MDM2-Inhibitoren von Spiroindolinon mit kleinen Molekülen, mit IC50 aus 5 nM (HTRF-Bindungsassays) und 20 nM (MTT-Proliferationsassays)…

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +1309684-94-3 Kategorie

RO8994 (1309684-94-3) Description:

RO8994 ist ein potenter und selektiver MDM2-Hemmer aus Spiroindolinon, der möglicherweise zur Krebstherapie eingesetzt werden kann. Im Gegensatz zu soliden Tumoren, die einen prozentualen Anteil von p53-Deletionen und / oder -Mutationen nahe 50% aufweisen, exprimieren mehr als 80% hämatologische Malignome bei der Diagnose Wildtyp-p53. Daher könnte die Aktivierung des p53-Signalwegs durch Antagonisierung seines negativen Regulator-Maus-Doppelminutens 2 (MDM2) eine neue therapeutische Strategie für die große Mehrheit der hämatologischen Malignome darstellen.

RO8994, mit IC50 von 5 nM (HTRF-Bindungsassays) und 20 nM (MTT-Proliferationsassays). IC50-Wert: 5 nM (in HTRF-Bindungsassays), 20 nM (in MTT-Proliferationsassays) Ziel: MDM2 in vitro: RO8994 repräsentiert eine neue Generation von p53-MDM2-Antagonisten mit deutlicher Verbesserung der pharmakologischen Eigenschaften für eine potenzielle klinische Entwicklung. RO8994 induziert eine dosisabhängige Hochregulierung von p53-Zielgenen und Apoptose in Wildtyp-p53-Krebszellen, was mit seinem nicht-genotoxischen Mechanismus der Aktivierung von p53 übereinstimmt. in vivo: RO8994 zeigt eine bemerkenswerte Tumorwachstumshemmung in dem Wildtyp-p53, MDM2-amplifizierten SJSA-1-Osteosarkom-Tumorxenotransplantatmodell - das eine signifikante (> 60%) Tumorwachstumshemmung bei der niedrigen Dosis von 1.56 mg / kg bei Tumorstase at zeigt 3.125 mg / kg und Regression bei 6.25 mg / kg.

RO8994 (1309684-94-3) Specifications:

Produktname RO8994
Synonym RO8994; RO-8994; RO 8994.
Chemischer Name (2’S,3R,4’R,5’R)-N-(4-carbamoyl-2-methoxyphenyl)-6-chloro-4′-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2′-neopentyl-2-oxospiro[indoline-3,3′-pyrrolidine]-5′-carboxamide
Drogenklasse N / A
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer +1309684-94-3
Molekular- FOrmula C31H31Cl2FN4O4
Molekular- Wacht 613.51
Monoisotopische Masse
X

MDL-Nummer N / A
InChIKey MURAVORBGFDSMA-KTHXJTJTSA-N
InChi-Code InChI=1S/C31H31Cl2FN4O4/c1-30(2,3)14-23-31(18-10-9-16(32)13-21(18)37-29(31)41)24(17-6-5-7-19(33)25(17)34)26(38-23)28(40)36-20-11-8-15(27(35)39)12-22(20)42-4/h5-13,23-24,26,38H,14H2,1-4H3,(H2,35,39)(H,36,40)(H,37,41)/t23-,24+,26+,31+/m0/s1
SMILES O = C ([[Email protected]] (N [[Email protected]1CC (C) (C) C) [[Email protected]@ H] (C2 = CC = CC (Cl) = C2F) [[Email protected]@]31C(NC4=C3C=CC(Cl)=C4)=O)NC5=CC=C(C(N)=O)C=C5OC
Form Festes Pulver
Farbe N / A
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
Anwendung: RO8994 (CAS: 1309684-94-3) ist ein potenter und selektiver Spiroindolinon-MDM2-Inhibitor und möglicherweise für die Krebstherapie von Nutzen.


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RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

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[4]. Molekulare Modellierungsansätze bei der Entdeckung neuer Wirkstoffe für die Krebstherapie: Die Untersuchung der p53-MDM2-Wechselwirkung und ihrer Hemmung durch kleine Moleküle. Lauria A, Tutone M, Ippolito M, Pantano L, Almerico AM. Curr Med. Chem. 2010; 17 (28): 3142-54. Rezension.

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1 Bewertung für RO8994 (1309684-94-3)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der RO8994 (1309684-94-3) ist von hoher Reinheit, auch der Kundenservice ist sehr nett! Ich muss es versuchen !!

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