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(+) - JQ1 (1268524-70-4)

(+) - JQ1 ist ein BET-Bromodomäneninhibitor mit IC50 von 77 nM / 33 nM für BRD4 (1 / 2), das an alle Bromodomänen der BET-Familie bindet, jedoch nicht an Bromomänen außerhalb der BET-Familie

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +1268524-70-4 Kategorie

(+) - JQ1 (1268524-70-4) Description:

(+) - JQ1 ist ein BET-potenter BET-Bromidomain-Inhibitor. Bromodomänenproteine ​​und Proteine ​​mit extra terminaler Domäne (BET) sind wichtige epigenetische Regulatoren, die die Transkription von Genen in Chromatinbereichen erleichtern, die mit acetylierten Histonen verknüpft sind. JQ1 hat eine antiproliferative Wirkung gegen viele Krebsarten, hauptsächlich durch Hemmung von c-MYC und Hochregulierung von p21. JQ1 unterdrückt das Tumorwachstum durch Herunterregulierung von LDHA bei Eierstockkrebs. JQ1 unterdrückt das Wachstum des Pankreas-Duden-Adenokarzinoms in von Patienten abgeleiteten Xenotransplantatmodellen. JQ1 stört die Reifung menschlicher dendritischer Zellen, indem es STAT5 hemmt.

(+) - JQ1 ist ein potenter, hochspezifischer und kompetitiver Kac-Inhibitor für die BET-Familie von Bromodomänen. (+) - JQ1 (100 nM, 48 h) bewirkt eine Plattenepitheldifferenzierung, die durch Zellspindeln, Abflachen und erhöhte Expression von Keratin gezeigt wird.

(+) - JQ1 (1268524-70-4) Specifications:

Produktname (+) - JQ1
Synonym (+) - JQ1; (+) - JQ-1; (+) - JQ 1; Bromodomain-Inhibitor
Chemischer Name tert-butyl (S)-2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate
Drogenklasse Hemmstoff
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer +1268524-70-4
Molekular- FOrmula C23H25CLN4O2S
Molekular- Wacht 456.99
Monoisotopische Masse 456.13867 g / mol
MDL-Nummer MFCD22683748
InChIKey DNVXATUJJDPFDM-KRWDZBQOSA-N
InChi-Code InChI=1S/C23H25ClN4O2S/c1-12-13(2)31-22-19(12)20(15-7-9-16(24)10-8-15)25-17(11-18(29)30-23(4,5)6)21-27-26-14(3)28(21)22/h7-10,17H,11H2,1-6H3/t17-/m0/s1
SMILES O = C (OC (C) (C) C) C [[Email protected]]1C2=NN=C(C)N2C3=C(C(C)=C(C)S3)C(C4=CC=C(Cl)C=C4)=N1
Form Pulver
Farbe weiß bis beige
SBeweglichkeit Löslich in DMSO 20 mg / ml, klar.
Ssich aufregen TEMP. -20 ° C
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
Anwendung: Ein BET-Bromodomain-Inhibitor

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

[1]. Kumar K, Raza SS, Knab LM, Chow CR, Kwok B, Bentrem DJ, Popovic R, Ebine K, JD Licht, Munshi HG. Die GLI2-abhängige c-MYC-Hochregulierung vermittelt die Resistenz von Bauchspeicheldrüsenkrebszellen gegen den BET-Bromodomäneninhibitor JQ1. Sci Rep. 2015 Mar 25; 5: 9489. doi: 10.1038 / srep09489. PubMed PMID: 25807524.

[2]. Qiu H, Jackson AL, Kilgore JE, Zhong Y, Chan LL, Gehrig, PA, Zhou C, Bae-Jump VL. JQ1 unterdrückt das Tumorwachstum durch Herunterregulierung von LDHA bei Eierstockkrebs. Oncotarget. 2015 Mar 30; 6 (9): 6915-30. PubMed PMID: 25762632.

[3]. Toniolo PA, Liu S, Yeh JE, Moraes-Vieira PM, Walker SR, V. Vafaizadeh, Barbuto JA, Frank DA. Die Hemmung von STAT5 durch den BET-Bromodomäneninhibitor JQ1 stört die Reifung der menschlichen dendritischen Zellen. J Immunol. 2015 April 1; 194 (7): 3180-90. doi: 10.4049 / jimmunol.1401635. Epub 2015 Feb 27. PubMed PMID: 25725100; PubMed Central PMCID: PMC4369449.

[4]. Ghurye RR, Stewart HJ, Chevassut TJ. Die Hemmung der Bromdomäne durch JQ1 unterdrückt die Lipopolysaccharid-stimulierte Interleukin-6-Sekretion in multiplen Myelomzellen. Cytokin 2015 Feb; 71 (2): 415-7. doi: 10.1016 / j.cyto.2014.11.013. Epub 2014 Dezember 4. PubMed PMID: 25482841.

[5]. Wang Y, Ma LM, Wang XZ, Wang T. [Mechanismus des Notch1-Signalwegs bei SUP-B15-Zell-Apoptose, induziert durch JQ1]. Zhongguo Shi Yan Xue und Xue Za Zhi. 2015 Apr; 23 (2): 364-8. doi: 10.7534 / j.issn.1009-2137.2015.02.013. Chinesisch. PubMed PMID: 25948186.

1 Bewertung für (+) - JQ1 (1268524-70-4)

  1. Cofttek -

    Habe noch nie so gute Erfahrungen gemacht. Der (+) - JQ1 (1268524-70-4) ist von hoher Reinheit, auch der Kundenservice ist sehr nett.

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