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PI3K & mTOR

AS703026 (1236699-92-5)

AS703026 (Pimasertib) ist ein hochselektiver, potenter, nicht kompetitiver allosterischer ATP-Inhibitor von MEK1 / 2 mit IC50 von 5 nM-2 μM in MM-Zelllinien….

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +1236699-92-5 Kategorie

AS703026 (1236699-92-5) Description:

Pimasertib, auch bekannt als AS703026, SAR245509, MSC1936369B, ist ein oral bioverfügbarer niedermolekularer Inhibitor von MEK1 und MEK2 (MEK1 / 2) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Der MEK-Inhibitor AS703026 bindet selektiv an MEK1 / 2 und inhibiert die Aktivität, wodurch die Aktivierung von MEK1 / 2-abhängigen Effektorproteinen und Transkriptionsfaktoren verhindert wird, was zur Hemmung der Wachstumsfaktor-vermittelten Zellsignalgebung und der Tumorzellproliferation führen kann.

Die mitogenaktivierten Proteinkinasen, MEK1 und 2, sind Threonin / Tyrosin-Kinasen mit Doppelspezifität, die eine Schlüsselrolle bei der Aktivierung des Ras-Raf-MEK-ERK-Signalwegs spielen und in einer Vielzahl von Krebszelltypen häufig hochreguliert werden. AS-703026 ist ein oral bioverfügbares kleines Molekül, das selektiv an MEK1 / 2 bindet und dieses hemmt, wodurch die Aktivierung nachgeschalteter Effektorproteine ​​und Transkriptionsfaktoren verhindert wird. Es hemmt wirksam das Wachstum und das Überleben humaner INA-6-Multiplen Myelomzellen und die Cytokin-induzierte Osteoklasten-Differenzierung mit IC50-Werten von 10 bzw. 18.2 nM. Bei Mäusen, die H929 MM-Xenotransplantat-Tumore trugen, reduzierte 30 mg / kg AS-703026 das Tumorwachstum signifikant, was mit der herunterregulierten ERK1 / 2-Aktivität korrelierte, die PARP-Spaltung induzierte und in vivo die Mikrogefäße verringerte. Bei 10 µM ​​unterdrückte AS-703026 die Proliferation und Transformation von K-Ras-mutierten kolorektalen Karzinomzellen, die gegen EGFR-Antikörpertherapie resistent sind.

AS703026 (1236699-92-5) Specifications:

Produktname AS703026
Synonym SAR245509; SAR245509; SAR 245509; MSC1936369B; AS703026; AS 703026; AS703026. Pimasertib
Chemischer Name (S) -N- (2,3-Dihydroxypropyl) -3 - ((2-Fluor-4-Iodophenyl) amino) isonicotinamid.
Drogenklasse N / A
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer +1236699-92-5
Molekular- FOrmula C15H15FIN3O3
Molekular- Wacht 431.2
Monoisotopische Masse
X

MDL-Nummer N / A
InChIKey VIUAUNHCRHHYNE-JTQLQIEISA-N
InChi-Code InChI=1S/C15H15FIN3O3/c16-12-5-9(17)1-2-13(12)20-14-7-18-4-3-11(14)15(23)19-6-10(22)8-21/h1-5,7,10,20-22H,6,8H2,(H,19,23)/t10-/m0/s1
SMILES O = C (NC [[Email protected]] (O) CO) C1 = CC = NC = C1NC2 = CC = C (I) C = C2F
Form festes Pulver
Farbe N / A
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht wasserlöslich.
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
Anwendung: AS703026 ist ein neuartiger selektiver, oral bioverfügbarer MEK1 / 2-Inhibitor beim humanen Multiplen Myelom (MM). AS703026 induziert in vitro und in vivo eine pleiotrope Anti-Myelom-Aktivität. MEK-Inhibitoren sind nützlich bei der Behandlung von hyperproliferativen Erkrankungen wie Krebs, Restenose und Entzündungen. Starker MEK-Inhibitor.


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RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

1: Zhang Y, Xue D, Wang X, MU Lu, Gao B, Qiao X. Screening von Kinaseinhibitoren, die auf BRAF abzielen, um die Autophagie auf der Grundlage von Kinasewegen zu regulieren. Mol Med Rep. 2014 Jan; 9 (1): 83-90. doi: 10.3892 / mmr.2013.1781. Epub 2013 Nov 7. PubMed PMID: 24213221.

2: Park SJ, SW Hong, Mond JH, Jin DH, Kim JS, CK Lee, Kim KP, Hong YS, Choi EK, Lee JS, JL Lee, Kim TW. Der MEK1 / 2-Inhibitor AS703026 umgeht die Resistenz gegen den BRAF-Inhibitor PLX4032 in malignen humanen Melanomzellen. Am J Med Sci. 2013 Dezember; 346 (6): 494-8. doi: 10.1097 / MAJ.0b013e318298a185. PubMed PMID: 24051957.

3: Sarris EG, Syrigos KN, Saif MW. Neue Wirkstoffe und Zukunftsperspektiven bei der Behandlung von Pankreas-Adenokarzinom. JOP. 2013 Jul 10; 14 (4): 395-400. doi: 10.6092 / 1590-8577 / 1654. PubMed PMID: 23846936.

4: Yoon J, Koo KH, Choi KY. Die MEK1 / 2-Inhibitoren AS703026 und AZD6244 können potenzielle Therapien für KRAS-mutierten Darmkrebs sein, der gegen die monoklonale EGFR-Antikörpertherapie resistent ist. Cancer Res. 2011 Jan 15; 71 (2): 445-53. doi: 10.1158 / 0008-5472.CAN-10-3058. Epub 2010 Nov 30. PubMed PMID: 21118963.

5: Kim K, Kong SY, Fulciniti M., Li X, Lied W, Nahar S., Burger P, Rumizen MJ, Podar K., Chauhan D., Hideshima T., Munshi, NC, Richardson, Clark A., Ogden J., Goutopoulos A, Rastelli L., Anderson KC, Tai YT. Die Blockade der MEK / ERK-Signalkaskade von AS703026, einem neuartigen selektiven MEK1 / 2-Inhibitor, induziert in vitro und in vivo eine pleiotrope Anti-Myelom-Aktivität. Br J Haematol. 2010 kann 149 (4): 537-49. doi: 10.1111 / j.1365-2141.2010.08127.x. Epub 2010 Mar 12. PubMed PMID: 20331454; PubMed Central PMCID: PMC3418597.

1 Bewertung für AS703026 (1236699-92-5)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der AS703026 (1236699-92-5) ist von hoher Reinheit, auch der Kundenservice ist sehr nett!

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