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Wnt & Beta Catenin

AZD3839 (1227163-84-9)

AZD3839 (freie Base) ist ein potenter und selektiver BACE1-Inhibitor mit IC50 von 23.6 uM, etwa 14-fach Selektivität gegenüber BACE2, ebenfalls ein β-Sekretase-Enzyminhibitor.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +1227163-84-9 Kategorie

AZD3839 (1227163-84-9) DBeschreibung

AZD3839 (freie Base) ist ein potenter und selektiver BACE1-Inhibitor mit IC50 von 23.6 uM, etwa 14-fach Selektivität gegenüber BACE2, ebenfalls ein β-Sekretase-Enzyminhibitor. Ziel: BACE1, β-Sekretase-Enzym [1] IC50: 23.6 [1] AZD3839, gelöst in 0.33% Dimethylsulfoxid In vitro: AZD3839 und seine Metaboliten M1 und M2 hemmten CYP3A4 in einem reversiblen und mittleren Metabolismus anderer CYP3A4-Substrate, aber auch der Metabolismus von AZD3839 selbst. [1] In vivo: AZD3839 wird in 0.3 M Gluconsäure gelöst und auf pH 3 eingestellt. Lösungen von 0.75, 2.5 und 7.5 mg / ml werden hergestellt und oral durch Gabe von 2 ml Körpergewicht bei 1.5, 5 und 15 mg (Studie 1) und 15 mg (Studie 2) verabreicht. [1] AZD3839 reduziert wirksam den Aβ-Spiegel in Gehirn, Liquor und Plasma in mehreren präklinischen Spezies.

AZD3839 ist ein potenter und selektiver BACE1-Inhibitor. AZD3839 ist ein klinischer Kandidat für die Behandlung der Alzheimer-Krankheit. AZD3839 inhibiert die BACE1-Aktivität, die Aβ- und sAPPβ-Freisetzung von modifizierten und Wildtyp-SH-SY5Y-Zellen und Maus-N2A-Zellen sowie von primären kortikalen Neuronen von Mäusen und Meerschweinchen. Die Selektivität gegenüber BACE2 und Cathepsin D war 14 bzw.> 1000-fach. AZD3839 zeigt eine dosis- und zeitabhängige Senkung der Aβ-Spiegel von Plasma, Gehirn und Zerebrospinalflüssigkeit bei Mäusen, Meerschweinchen und nichtmenschlichen Primaten. AZD3839 reduziert wirksam den Aβ-Spiegel in Gehirn, Liquor und Plasma in mehreren präklinischen Spezies.

AZD3839 (1227163-84-9) Specifications

Produktname AZD3839
Synonym AZD3839; AZD-3839; AZD 3839.
Chemischer Name (S)-1-(2-(difluoromethyl)pyridin-4-yl)-4-fluoro-1-(3-(pyrimidin-5-yl)phenyl)-1H-isoindol-3-amine
Drogenklasse N / A
Reinheit ≥> 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysenzertifikat)
CAS-Nummer +1227163-84-9
Molekular- FOrmula C24H16F3N5
Molekular- Wacht 431.4222
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer N / A
InChIKey MRXBCEQZNKUUIP-DEOSSOPVSA-N
InChi-Code InChI=1S/C24H16F3N5/c25-19-6-2-5-18-21(19)23(28)32-24(18,17-7-8-31-20(10-17)22(26)27)16-4-1-3-14(9-16)15-11-29-13-30-12-15/h1-13,22H,(H2,28,32)/t24-/m0/s1
SMILES NC1 = N [[Email protected]@](C2=CC=CC(C3=CN=CN=C3)=C2)(C4=CC(C(F)F)=NC=C4)C5=C1C(F)=CC=C5
Form Festes Pulver
Farbe N / A
SBeweglichkeit Löslich in DMSO
Ssich aufregen TEMP. 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate)
Haltbarkeit >> 2 Jahre bei richtiger Lagerung
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: AZD3839 (freie Base) ist ein potenter und selektiver BACE1-Inhibitor mit IC50 von 23.6 uM, etwa 14-fach Selektivität gegenüber BACE2, ebenfalls ein β-Sekretase-Enzyminhibitor.


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RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  • 1: Sparve E, Quartino AL, Lüttgen M, Tunblad K, Gårdlund AT, Fälting J, Alexander R, Kågström J, Sjödin L, Bulgak A, Al-Saffar A, Bridgland-Taylor, C Pollard, Swikberg, Vik T , Paulsson B. Vorhersage und Modellierung der Auswirkungen auf das QTc-Intervall für die Beurteilung der Sicherheitsmarge auf der Grundlage der Studiendaten mit aufsteigender Dosis mit AZD3839. J Pharmacol Exp. Ther. 2014 Aug; 350 (2): 469-78. doi: 10.1124 / jpet.114.215202. Epub 2014 Juni 10. PubMed PMID: 24917547.
  • 2: Lindgren A, Eklund G, Turek D, Malmquist J, Swahn BM, Holenz J, von Berg S., Karlström S., Bueters T. Biotransformation von zwei β-Sekretase-Inhibitoren, einschließlich Ringöffnung und Kontraktion eines Pyrimidinrings. Droge Metab Dispos. 2013 kann 41 (5): 1134-47. doi: 10.1124 / dmd.112.050351. Epub 2013 Mar 8. PubMed PMID: 23474650.
  • 3: Aasa J, Hu Y, Eklund G, Lindgren A, Baranczewski P, Malmquist J, Turek D, Bueters T. Einfluss von Lösungsmitteln auf die zeitabhängige Inhibierung von CYP3A4 und die Biotransformation von AZD3839 in menschlichen Lebermikrosomen und Hepatozyten. Droge Metab Dispos. 2013 Jan; 41 (1): 159-69. doi: 10.1124 / dmd.112.047597. Epub 2012 Okt 16. PubMed PMID: 23073735.
  • 4: Jeppsson F, Eketjäll S., Janson J., Karlström S., Gustavsson S., Olsson LL, Radesäter AC, Ploeger B., Cebers G., Kolmodin, BM Swahn, von Berg S., T. T. Fälting J. Discovery von AZD3839, a wirksamer und selektiver klinischer Kandidat für die Behandlung der Alzheimer-Krankheit mit BACE1-Inhibitor. J Biol Chem. 2012 Nov 30; 287 (49): 41245-57. doi: 10.1074 / jbc.M112.409110. Epub 2012 Okt 9. PubMed PMID: 23048024; PubMed Central PMCID: PMC3510823.
  • 5: Swahn BM, Kolmodin K, Karlström S, von Berg S, Söderman, Holenz J, Berg S., Lindström J, Sundström M, Turek D, Kihlström J, C Slivo C, Andersson D, Pyring D, Rotticci D, Ohberg L , Kers A., Bogar K., von Kieseritzky F., Bergh M., Olsson LL, Janson J., Eketjäll S., Georgievska B., Jeppsson F., Fälting J. Design und Synthese von β-Stellenamyloid-Vorläuferprotein-spaltenden Enzym (BACE1) -Inhibitoren mit in vivo Gehirnreduktion von β-Amyloidpeptiden. J Med. Chem. 2012 Nov 8; 55 (21): 9346-61. doi: 10.1021 / jm3009025. Epub 2012 September 17. PubMed PMID: 22924815.

1 Bewertung für AZD3839 (1227163-84-9)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der AZD3839 (1227163-84-9) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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