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PKC & ROCK

LX7101 HCL (1192189-69-7)

LX7101 ist ein starker Inhibitor von LIMK und ROCK2 mit IC50-Werten von 24, 1.6 und 10 nM für LIMK1, LIMK2 bzw. ROCK2; hemmt auch PKA mit einem IC50 von weniger als 1 nM.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +1192189-69-7 Kategorie

LX7101-HCL (1192189-69-7) DBeschreibung

LX7101 ist ein auf Pyrrolopyrimidin basierender, topisch gelieferter Inhibitor der LIM-Domänenkinase 2 (LIMK2), einer Kinase, die mit der Regulation des Augeninnendrucks assoziiert ist. Es ist auch ein ROCK-Inhibitor zur Behandlung von Glaukom. LX7101 wirkt durch die Verbesserung des Flüssigkeitsausflusses durch das trabekuläre Geflecht des Auges. Präklinische Studien weisen darauf hin, dass LX7101 den Augeninnendruck sowohl bei Maus- als auch Affenmodellen signifikant reduzierte. Die jüngste Entwicklungsstufe für LX7101 war eine randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Phase 1 / 2a-Studie für Patienten mit Offenwinkelglaukom oder okulärer Hypertonie.

LX7101 ist auch ein dualer LIM-Kinase- und ROCK-Inhibitor zur Behandlung von Augenhypertonie und assoziiertem Glaukom. LX-7101 zeigt auch eine starke Hemmung von Akt1 mit einem IC50 von weniger als 1 nM [1]. Die Gesamtselektivität von LX7101 für LIMK2 erhöht sich bei höheren physiologischen ATP-Konzentrationen. Unter physiologischen Bedingungen ist die Aktivität von LX7101 hauptsächlich auf die Inhibierung von LIMK2 zurückzuführen.

LX7101-HCL (1192189-69-7) Specifications

Produktname LX7101 HCL
Synonym LX7101; LX 7101; LX-7101.
Chemischer Name 3-(4-(aminomethyl)-1-(5-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4-carboxamido)phenyl dimethylcarbamate hydrochloride
Drogenklasse Hemmstoff
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer +1192189-69-7
Molekular- FOrmula C23H30ClN7O3
Molekular- Wacht 487.99
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer N / A
InChIKey ZQRGQMCNRINKRN-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C23H29N7O3.ClH/c1-15-12-25-19-18(15)20(27-14-26-19)30-9-7-23(13-24,8-10-30)21(31)28-16-5-4-6-17(11-16)33-22(32)29(2)3;/h4-6,11-12,14H,7-10,13,24H2,1-3H3,(H,28,31)(H,25,26,27);1H
SMILES O=C(OC1=CC=CC(NC(C2(CN)CCN(C3=C4C(NC=C4C)=NC=N3)CC2)=O)=C1)N(C)C.[H]Cl
Form Festes Pulver
Farbe N / A
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. -20 ° C
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. N / A
Anwendung: Ein Inhibitor der LIM-Domänenkinase 2 (LIMK2)


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

[1]. Harrison BA, Almstead ZY, Burgoon H., Gardyan M., Goodwin, NC, Healy J., Liu Y, Mabon R., Marinelli B., Samala L., Zhang Y, Stouch TR, Whitlock, NA, Gopinathan S., McKnight B., Wang S., Patel N. , Wilson AG, Hamman BD, Reis DS, Rawlins DB. Entdeckung und Entwicklung von LX7101, einem dualen LIM-Kinase- und ROCK-Inhibitor zur Behandlung von Glaukom. ACS Med Chem Lett. 2014 Nov 24; 6 (1): 84-8. doi: 10.1021 / ml500367g. eCollection 2015 Jan 8. PubMed PMID: 25589936; PubMed Central PMCID: PMC4291717.

[2]. Entdeckung und Entwicklung von LX7101, einem dualen LIM-Kinase- und ROCK-Inhibitor zur Behandlung von Glaukom.Harrison BA, Almstead ZY, Burgoon H, Gardyan M, Goodwin, NC, Healy J, J Liu, Mabon R, Marinelli B, Samala L, Zhang Y, Stouch TR, Whitlock, NA, Gopinathan S., McKnight B., Wang S., Patel N., Wilson AG, Hamman BD, DS Reis, Rawlins DB.ACS Med Chem Lett. 2014 Nov 24; 6 (1): 84-8. doi: 10.1021 / ml500367g. eCollection 2015 Jan 8.PMID: 25589936

[3]. Harrison BA et al. Entdeckung und Entwicklung von LX7101, einem dualen LIM-Kinase- und ROCK-Inhibitor zur Behandlung von Glaukom. ACS Medicinal Chemistry Letters (2015), 6 (1), 84-88.

[4]. Der Verlust des fragilen X-Retardationsproteins verursacht eine abweichende Differenzierung in menschlichen neuralen Vorläuferzellen. Sunamura N, Iwashita S, Enomoto K, Kadoshima T, Isono F., Sci Rep. 2018, August 2; 8 (1): 11585. doi: 10.1038 / s41598-018-30025-4. PMID: 30072797

[5]. Boland S. et al. Design, Synthese und biologische Charakterisierung selektiver LIMK-Inhibitoren. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (2015), 25 (18), 4005-4010