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PARP & Proteasome

AZD2461 (1174043-16-3)

AZD2461 ist ein neuartiger und potenter PARP-Inhibitor mit IC50 von 5 nM, 2 nM und 200 nM für PARP1, PARP2 bzw. PARP3. Seine geringere Affinität zu P-Glycoprotein.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +1174043-16-3 Kategorie

AZD2461 (1174043-16-3) Description:

AZD2461 ist ein neuartiger und potenter PARP-Inhibitor mit IC50 von 5 nM, 2 nM und 200 nM für PARP1, PARP2 bzw. PARP3. Seine geringere Affinität zu P-Glycoprotein. AZD2641 befindet sich derzeit in einer klinischen Studie der Phase I. Die Studie wird durchgeführt, um zu sehen, wie sie bei der Behandlung solider Tumore wirken kann. Der Hauptzweck besteht darin, eine sichere Dosierung des Arzneimittels festzulegen und zusätzliche Informationen über mögliche Nebenwirkungen bereitzustellen, die dieses Arzneimittel verursachen kann. In der Studie werden auch die Blutspiegel und die Wirkung von AZD2461 im Körper über einen bestimmten Zeitraum untersucht und es wird angezeigt, ob das Medikament bei soliden Tumoren eine therapeutische Wirkung hat.

AZD-2461 (500 nM) zeigt eine inhibitorische Aktivität gegen DNA-Einzelstrangbruchreparatur in menschlichen A459-Zellen. In BRCA2-defizienten Mäusen für Brustkrebslinie KB2P3.4 werden die Resistenz und die hohen P-gp-Expressionswerte verringert. AZD-2461 ist zytotoxisch gegenüber BT-20-Zellen (5-50 μM), erhöht die Anteile der BT2-Zellen in der S- und G20-Phase (5-20 μM) und beeinflusst die Progression des Zellzyklus in SKBr-3 nur schwach Zellen (5-20 μM).

AZD2461 (1174043-16-3) Specifications:

Produktname AZD2461
Synonyme AZD-2461; AZD 2461.
Chemischer Name (4-fluoro-3-(4-methoxypiperidine-1-carbonyl)benzyl)phthalazin-1(2H)-one;HYNBNUYQTQIHJK-UHFFFAOYSA-N;
Reinheit ≥ 98%
CAS-Nummer +1174043-16-3
Molekular- FOrmula C22H22FN3O3
Molekular- Wacht X
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer N / A
InChIKey HYNBNUYQTQIHJK-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C22H22FN3O3/c1-29-15-8-10-26(11-9-15)22(28)18-12-14(6-7-19(18)23)13-20-16-4-2-3-5-17(16)21(27)25-24-20/h2-7,12,15H,8-11,13H2,1H3,(H,25,27)
SMILES COC1CCN(CC1)C(=O)C2=C(C=CC(=C2)CC3=NNC(=O)C4=CC=CC=C43)F
Form Pulver
Farbe Weiß
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate).
Haltbarkeit ≥ 2 Jahre
Handl. Berührung mit Haut und Augen vermeiden. Staub- und Aerosolbildung vermeiden. Stellen Sie eine geeignete Absaugung an Orten sicher, an denen sich Staub bildet.
Anwendung: 4- [4-Fluor-3 - [(4-Methoxypiperidin-1-yl) carbonyl] benzyl] phthalazin-1 (2H) -on ist ein Phthalazinon-Derivat und ein potentieller PARP-Inhibitor.


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

  • Reilly SW, Puentes LN, Schmitz A., Hsieh CJ, Weng CC, Hou C., Li S., Kuo YM, P. Padakanti, H. Lee, Riad AA, M. Makvandi, Mach RH. Die Synthese und Bewertung einer AZD2461 [18F] PET-Sonde in nicht-humanen Primaten zeigt, dass der PARP-1-Inhibitor ein Penetrator ist, der keine Blut-Hirn-Schranke ist. Bioorg Chem. 2018 Okt 17; 83: 242-249. doi: 10.1016 / j.bioorg.2018.10.015. [Epub vor Druck] PMID: 30390553.
  • Oplustil O'Connor L, Rulten SL, Cranston AN, Odedra R, Brown H1, Jaspers JE, Jones L, Knights C, Evers B., Ting A, Bradbury RH1, M. Pajic, S. Rottenberg, Jonkers J., Rudge Martin Martin , Caldecott KW, Lau A, O'Connor MJ. Der PARP-Inhibitor AZD2461 bietet Einblicke in die Rolle der PARP3-Hemmung sowohl für die synthetische Letalität als auch für die Verträglichkeit bei der Chemotherapie in präklinischen Modellen. Cancer Res. 2016 Okt 15; 76 (20): 6084-6094. Epub 2016 Aug 22. PMID: 27550455.
  • de Gooijer MC, Buil LCM, Çitirikkaya CH, Hermans J., Beijnen JH, van Tellingen O. ABCB1 Verringert die Hirnpenetration des PARP-Inhibitors AZD2461. Mol Pharm. 2018 Nov 5; 15 (11): 5236-5243. doi: 10.1021 / acs.molpharmaceut.8b00742. Epub 2018 Okt 5. PMID: 30252484.
  • Reilly SW, Puentes LN, Hsieh CJ, Makvandi M, Mach RH. Die Veränderung der Stickstoffheterocyclen von AZD2461 führt zu hochaffinen Poly (ADP-Ribose) -Polymerase-1-Inhibitoren mit verringerten P-Glycoprotein-Wechselwirkungen. ACS Omega. 2018 August 31; 3 (8): 9997-10001. doi: 10.1021 / acsomega.8b00896. Epub 2018 Aug 28. PMID: 30198004.
  • Oplustil O'Connor L, Rulten SL, Cranston AN, Odedra R, Brown H., Jaspers JE, Jones L., Knights C, Evers B., Ting A., Bradbury RH, M. Pajic, S. Rottenberg, J. Jonkers, R. Rudge, Martin NM , Caldecott KW, Lau A, O'Connor MJ. Der PARP-Inhibitor AZD2461 bietet Einblicke in die Rolle der PARP3-Hemmung sowohl für die synthetische Letalität als auch für die Verträglichkeit bei der Chemotherapie in präklinischen Modellen. Cancer Res. 2016 Okt 15; 76 (20): 6084-6094. Epub 2016 Aug 22. PMID: 27550455.

1 Bewertung für AZD2461 (1174043-16-3)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der AZD2461 (1174043-16-3) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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