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MEK & P38 MAPK

GDC-0623 (1168091-68-6)

GDC-0623 ist ein potenter, ATP-nicht kompetitiver Inhibitor von MEK1 (Ki = 0.13 nM, + ATP); 6-fache schwächere Potenz gegen HCT116 (KRAS (G13D), EC50 = 42 nM) gegenüber A375 (BRAF (V600E), EC50 = 7 nM)…

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: 1168091-68-6 Kategorie

GDC-0623 (1168091-68-6) Description:

GDC-0623, auch bekannt als G-868, ist ein oral wirksamer selektiver MEK-Inhibitor mit potentieller antineoplastischer Aktivität. Der MEK-Inhibitor GDC-0623 inhibiert spezifisch die Mitogen-aktivierte Proteinkinase-Kinase (MEK- oder MAP / ERK-Kinase), was zur Inhibierung der Wachstumsfaktor-vermittelten Zellsignalisierung und der Tumorzellproliferation führt. MEK ist eine Schlüsselkomponente des RAS / RAF / MEK / ERK-Signalwegs, der das Zellwachstum reguliert. Die konstitutive Aktivierung dieses Weges ist bei vielen Krebsarten beteiligt. Suchen Sie nach aktiven klinischen Studien oder geschlossenen klinischen Studien, die diesen Wirkstoff verwenden. (NCI Thesaurus) .GDC-0623, ein selektiver Inhibitor von MEK, auch bekannt als Mitogen-aktivierte Proteinkinase-Kinase (MAPKK), ist eine Schlüsselkomponente des RAS / RAF / MEK / ERK-Signalwegs, der häufig in Tumoren des Menschen aktiviert wird. Eine ungeeignete Aktivierung des MEK / ERK-Weges fördert das Zellwachstum in Abwesenheit exogener Wachstumsfaktoren.

GDC-0623 wurde in Studien zur Behandlung fester Krebserkrankungen eingesetzt.

GDC-0623 (1168091-68-6) Specifications:

Produktname GDC-0623
Synonym GDC0623; GDC-0632; GDC 0632; G868; G 868; G-868.
Chemischer Name 5-((2-fluoro-4-iodophenyl)amino)-N-(2-hydroxyethoxy)imidazo[1,5-a]pyridine-6-carboxamide
Drogenklasse N / A
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer 1168091-68-6
Molekular- FOrmula C16H14FIN4O3
Molekular- Wacht 456.21
Monoisotopische Masse
X

MDL-Nummer MFCD25976760
InChIKey RFWVETIZUQEJEF-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C16H14FIN4O3/c17-13-7-10(18)1-4-14(13)20-15-12(16(24)21-25-6-5-23)3-2-11-8-19-9-22(11)15/h1-4,7-9,20,23H,5-6H2,(H,21,24)
SMILES O=C(C1=C(NC2=CC=C(I)C=C2F)N3C(C=C1)=CN=C3)NOCCO
Form festes Pulver
Farbe N / A
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
Anwendung GDC-0623 ist ein oral wirksamer, selektiver MEK-Inhibitor mit potenzieller antineoplastischer Aktivität und wurde in Studien zur Behandlung fester Krebserkrankungen eingesetzt.


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

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  2. Hatzivassiliou G, Haling JR, Chen H, Song K, Preis S, Heald R, Hewitt JF, Zak M, Peck A, Orr C, Händler M., Hoeflich KP, Chan J, SM Luoh, Anderson DJ, Ludlam MJ, Wiesmann C M. Ultsch, LS Friedman, S. Malek S., Belvin M. Der Mechanismus der MEK-Hemmung bestimmt die Wirksamkeit bei mutierten KRAS- im Vergleich zu BRAF-gesteuerten Krebsarten. Natur. 2013 September 12; 501 (7466): 232-6. doi: 10.1038 / nature12441. Epub 2013 Aug 11. Erratum in: Natur. 2013 Okt 10; 502 (7470): 258. PubMed PMID: 23934108.
  3. Aufklärung der Bildungsmechanismen für zwei ungewöhnliche Cytochrom-P450-vermittelte Fused-Ring-Metaboliten von GDC-0623, einem MAPK / ERK-Kinase-Inhibitor. Takahashi RH, MS, Robinson SJ, Yue Q, EF Choo, Khojasteh SC. Droge Metab Dispos. 2015 Dezember; 43 (12): 1929-33. doi: 10.1124 / dmd.115.067181. Epub 2015 Okt 5.
  4. Biotransformations- und Bioaktivierungsreaktionen - Highlights der 2015-Literatur. Baillie TA, Dalvie D., Rietjens IM, Cyrus Khojasteh S. Drug Metab Rev. 2016 Mai; 48 (2): 113-38. doi: 10.1080 / 03602532.2016.1195404.
  5. Das mutierte KRAS-Gen reguliert das BCL-XL-Protein über STAT3 hoch, um Apoptose-Resistenz zu vermitteln, die durch BIM-Protein-Induktion und BCL-XL-Antagonismus aufgehoben wird. Zaanan A, Okamoto K, Kawakami H, Khazaie K, Huang S, Sinicrope FA. J Biol Chem. 2015 September 25; 290 (39): 23838-49. doi: 10.1074 / jbc.M115.657833. Epub 2015 Aug 5….

1 Bewertung für GDC-0623 (1168091-68-6)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der GDC-0623 (1168091-68-6) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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