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CCT-137690 (1095382-05-0)

CCT137690 ist ein hochselektiver Inhibitor von Aurora A, Aurora B und Aurora C mit IC50 von 15 nM, 25 nM und 19 nM. Es hat wenig Einfluss auf den hERG-Ionenkanal.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: 1095382-05-0 Kategorie

CCT-137690 (1095382-05-0) Beschreibung

CCT137690, ein Aurorakinase-Inhibitor von CCT137690, ist ein hochselektives, oral bioverfügbares Imidazo [4,5-b] pyridin-Derivat, das Aurora A- und B-Kinasen mit niedrigen nanomolaren IC50-Werten sowohl in biochemischen als auch in zellulären Assays inhibiert und eine antiproliferative Aktivität gegen eine breite aufweist Reihe von menschlichen soliden Tumorzelllinien. CCT137690 hemmt wirksam die Histon-H3- und TACC3-Phosphorylierung (Aurora B- bzw. Aurora A-Substrate) in HCT116- und HeLa-Zellen. Kontinuierliche Exposition von Tumorzellen gegenüber dem Inhibitor führt zu multipolarer Spindelbildung, Chromosomenfehlausrichtung, Polyploidie und Apoptose. Dies geht mit einer p53 / p21 / BAX-Induktion, einer Thymidinkinase 1 (TK1) -Downregulation und einer PARP-Spaltung einher. Darüber hinaus hemmt die CCT137690-Behandlung von MYCN-amplifizierten Neuroblastomzelllinien die Zellproliferation und verringert die MYCN-Proteinexpression. Wichtig ist, dass in einem transgenen Mausmodell des Neuroblastoms (TH-MYCN), das MYCN-Protein überexprimiert und für die spontane Bildung von Neuroblastomen prädisponiert ist, diese Verbindung das Tumorwachstum signifikant hemmt. Die starke präklinische Aktivität von CCT137690 legt nahe, dass dieser Inhibitor Patienten mit MYCN-verstärktem Neuroblastom zugute kommen könnte.

CCT-137690 (1095382-05-0) Specifications

Produktname CCT-137690
Synonyme CCT137690.
Chemischer Names 6-Bromo-7-[4-[(5-methyl-3-isoxazolyl)methyl]-1-piperazinyl]-2-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridine
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer 1095382-05-0
Molekular- FOrmula C26H31BrN8O
Molekular- Wacht 551.48
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer MFCD18206879
InChIKey GFLQCBTXTRCREJ-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C26H31BrN8O/c1-18-15-20(31-36-18)17-33-9-13-35(14-10-33)24-22(27)16-28-26-23(24)29-25(30-26)19-3-5-21(6-4-19)34-11-7-32(2)8-12-34/h3-6,15-16H,7-14,17H2,1-2H3,(H,28,29,30)
SMILES CN1CCN(C2=CC=C(C3=NC4=C(N5CCN(CC6=NOC(C)=C6)CC5)C(Br)=CN=C4N3)C=C2)CC1
Form Festes Pulver
Farbe Weiß
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate).
Haltbarkeit > 5 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
(Antrag CCT-137690 ist ein starker Inhibitor von Aurora-Kinasen.


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Referenzen:
[1]. Faisal A, Vaughan L, Bayern V, Sonne C, Atrash B, Avery S, Jamin Y, Robinson SP, Arbeiter P, Blagg J, Raynaud FI, Eccles SA, Chesler L, Linardopoulos S. Der Aurorakinase-Hemmer CCT137690 reguliert MYCN und sensibilisiert MYCN-verstärktes Neuroblastom in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 Nov; 10 (11): 2115-23. Epub 2011 Sep 1. PubMed PMID: 21885865.