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MEK & P38 MAPK

BIX02188 (1094614-84-2)

BIX02188 ist ein selektiver Inhibitor von MEK5 mit IC50 von 4.3 nM, hemmt auch die katalytische ERK5-Aktivität mit IC50 von 810 nM und hemmt nicht nahe verwandte Kinasen MEK1, MEK2 und JNNXX.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: 1094614-84-2 Kategorie

BIX02188 (1094614-84-2) Description:

BIX02188 ist ein starker Inhibitor von MEK5 (IC50 = 4.3 nM) mit reduzierter Aktivität gegen die Inhibierung von ERK5 und TGFβR1 (IC50s = 810 bzw. 1,800 nM). Die Inhibierung von MEK5 durch BIX02188 induziert die Apoptose in Zellen, die die onkogene Mutante FLT3-ITD exprimieren.

BIX 02188 gehört zur Serie der Indolinon-Kinase-Inhibitoren. Es hemmte selektiv die katalytische Aktivität von MEK5, nicht aber andere, eng verwandte Kinasen wie MEK1, MEK2, ERK2 und JNK2. BIX 02188 inhibierte auch ERK5 mit dem IC50-Wert von 810 nM. In HeLa-Zellen inhibierte die Behandlung von BIX 02188 die Phosphorylierung von ERK5, nicht jedoch ERK1 / 2. Außerdem verhinderte BIX 02188 die Transkription des nachgelagerten Substrats MEF2C in HeLa- und HEK293-Zellen. Bei einem Test mit einer Reihe von 79-Kinasen zeigte BIX 02188 eine gewisse Inhibierung der Kinasen CSF1R, KIT und LCK mit den IC50-Werten von 280 nM, 550 nM bzw. 390 nM.

BIX02188 (1094614-84-2) Specifications:

Produktname BIX02188
Synonym BIX02188; BIX-02188; BIX 02188.
Chemischer Name (Z) -3 - (((3 - ((Dimethylamino) methyl) phenyl) amino) (phenyl) methylen) -2-oxoindolin-6-carboxamid
Drogenklasse N / A
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer 1094614-84-2
Molekular- FOrmula C25H24N4O2
Molekular- Wacht 412.493
Monoisotopische Masse
X

MDL-Nummer N / A
InChIKey FSZPIAXLCCQFCM-FCQUAONHSA-N
InChi-Code InChI=1S/C25H24N4O2/c1-29(2)15-16-7-6-10-19(13-16)27-23(17-8-4-3-5-9-17)22-20-12-11-18(24(26)30)14-21(20)28-25(22)31/h3-14,27H,15H2,1-2H3,(H2,26,30)(H,28,31)/b23-22-
SMILES CN(CC1=CC(N/C(C2=CC=CC=C2)=C3C(NC4=C\3C=CC(C(N)=O)=C4)=O)=CC=C1)C
Form festes Pulver
Farbe N / A
SBeweglichkeit Löslich in DMSO, nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
Anwendung Organische Synthese


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

1: Wang CG, Lied SY, Ding YL, Guo SQ, Liu X, Hao S., Li X, Chen N., Zhang Y, Zhang LC. Die extrazelluläre, signalregulierte Kinase 5 im zerebrospinalen Flüssigkeitskontaktkern trägt zu neuropathischen Schmerzen bei Ratten bei. Schmerz Arzt. 2015 Nov; 18 (6): E1073-81. PubMed PMID: 26606020.

2: Chen Y, Li J, Zhu KY, Xiao S., Wang YQ, Wu GC, Wang J. [Die Elektroakupunktur-Intervention verbessert die Aktivität der Milz-Naturkillerzellen durch Hemmung der Phosphorylierung von ERK 5 im Hypothalamus von chirurgisch traumatisierten Ratten]. Zhen Ci Yan Jiu. 2015 Juni; 40 (3): 173-9. Chinesisch. PubMed PMID: 26237966.

3: Liang W, Fang D, D Ye D, Zou L, Shen Y, Dai L, Xu J. Differenzielle Expression der durch extrazelluläres Signal regulierten Kinase 5 (ERK5) in normalen und degenerierten menschlichen Nucleus Pulposus Geweben und Zellen. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Jul 11; 449 (4): 466-70. doi: 10.1016 / j.bbrc.2014.05.042. Epub 2014 kann 21. PubMed PMID: 24857985.

4: Badshah II, Baines DL, Dockrell ME. Erk5 ist ein Mediator für den TGFβ1-induzierten Verlust des Phänotyps und der Funktion in menschlichen Podozyten. Front Pharmacol. 2014 Apr 21; 5: 71. doi: 10.3389 / fphar.2014.00071. eCollection 2014. PubMed PMID: 24795631; PubMed Central PMCID: PMC4001011.

5: Obara Y. [Rollen von ERK5 in neuronalen Zellen]. Nihon Yakurigaku Zasshi. 2013 kann 141 (5): 251-5. Rezension. Japanisch. PubMed PMID: 23665555.

1 Bewertung für BIX02188 (1094614-84-2)

  1. Cofttek -

    Habe noch nie so gute Erfahrungen gemacht. Der BIX02188 (1094614-84-2) ist von hoher Reinheit, auch der Kundenservice ist sehr nett! Ich muss es versuchen !!

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