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AZD4547 (1035270-39-3)

AZD4547 ist ein neuer selektiver FGFR-Inhibitor, der auf FGFR1 / 2 / 3 mit IC50 von 0.2 nM / 2.5 nM / 1.8 nM abzielt, eine schwächere Aktivität gegen FGFR4, VEGFR2 (KDR) und eine geringe Aktivität, die für einen geringen Aktivitätseinfluss verwendet wird. Phase 2…

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +1035270-39-3 Kategorie

AZD4547 (1035270-39-3) Description:

AZD4547 ist ein oral bioverfügbarer Inhibitor des Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptors (FGFR) mit potentieller antineoplastischer Aktivität. Der FGFR-Inhibitor AZD4547 bindet an und hemmt FGFR, was zur Hemmung von FGFR-verwandten Signaltransduktionswegen und somit zur Hemmung der Tumorzellproliferation und zum Tumorzelltod führen kann. Die in vielen Tumorzelltypen hochregulierte FGFR ist eine Rezeptor-Tyrosinkinase, die für die Proliferation, Differenzierung und das Überleben von Tumoren wichtig ist.

AZD4547 inhibiert auch die rekombinante VEGFR2 (KDR) -Kinaseaktivität mit einem IC50 von 24 nM. In den Zelllinien KG1a, Sum52-PE, MCF7 und und KMS11 hemmt AZD4547 die Autophosphorylierung von FGFR1-, 2- und 3-Tyrosinkinasen (IC50-Werte von 12, 2 und 40) (IC4 = 50 nM). Gegenüber der zellulären KDR- und IGFR-Liganden-induzierten Phosphorylierung (IC142-Werte von 50 bzw. 258 nM) wird eine signifikant schwächere Hemmaktivität beobachtet, die eine etwa 828- und 20-fache Selektivität gegenüber zellulärem FGFR70 darstellt. Außerdem hemmt AZD1 die durch FRS4547, PLCγ und MAPK betroffene FGFR-Phosphorylierung und Downstream-Signale auf zellulärer Ebene

AZD4547 (1035270-39-3) Specifications:

Produktname AZD4547
Synonym AZD4547; AZD-4547; AZD 4547.
Chemischer Name N-(5-(3,5-dimethoxyphenethyl)-1H-pyrazol-3-yl)-4-((3S,5R)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl)benzamide
Drogenklasse Antineoplastisch
Reinheit ≥98% (HPLC)
CAS-Nummer +1035270-39-3
Molekular- FOrmula C26H33N5O3
Molekular- Wacht 463.57192
Monoisotopische Masse X
MDL-Nummer N / A
InChIKey VRQMAABPASPXMW-HDICACEKSA-N
InChi-Code InChI=1S/C26H33N5O3/c1-17-15-31(16-18(2)27-17)22-9-6-20(7-10-22)26(32)28-25-13-21(29-30-25)8-5-19-11-23(33-3)14-24(12-19)34-4/h6-7,9-14,17-18,27H,5,8,15-16H2,1-4H3,(H2,28,29,30,32)/t17-,18+
SMILES CC1CN(CC(N1)C)C2=CC=C(C=C2)C(=O)NC3=NNC(=C3)CCC4=CC(=CC(=C4)OC)OC
Form Pulver
Farbe Cremefarbener Feststoff
SBeweglichkeit Löslich in DMSO (> 80 mg / ml), nicht in Wasser
Ssich aufregen TEMP. -20 ° C
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Licht schützen
Anwendung: Ein oral bioverfügbarer Inhibitor des Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptors (FGFR) mit potentieller antineoplastischer Aktivität


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

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1 Bewertung für AZD4547 (1035270-39-3)

  1. Cofttek -

    Noch nie zuvor so gute Erfahrungen gemacht. Der AZD4547 (1035270-39-3) ist von hoher Reinheit. Auch der Kundenservice ist sehr nett.

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