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c-Kit & c-Met

BMS777607 (1025720-94-8)

BMS-777607, auch bekannt als BMS-817378 und ASLAN-002, ein Met-Tyrosinkinase-Inhibitor, ist ein Inhibitor der MET-Tyrosinkinase mit potentieller antineoplastischer Aktivität.

Nicht für therapeutische Zwecke bestimmt. Nur für Forschungszwecke.

CAS: +1025720-94-8 Kategorie

BMS777607 (1025720-94-8) Description:

BMS-777607, auch bekannt als BMS-817378 und ASLAN-002, ein Met-Tyrosinkinase-Inhibitor, ist ein Inhibitor der MET-Tyrosinkinase mit potentieller antineoplastischer Aktivität. Der MET-Tyrosinkinase-Inhibitor BMS-777607 bindet an das c-Met-Protein oder den Hepatozytenwachstumsfaktor-Rezeptor (HGFR), wodurch die Bindung des Hepatozytenwachstumsfaktors (HGF) verhindert und der MET-Signalweg gestört wird. Dieses Mittel kann den Zelltod in Tumorzellen induzieren, die c-Met exprimieren. c-Met, eine in vielen Tumorzelltypen überexprimierte oder mutierte Rezeptortyrosinkinase, spielt eine wichtige Rolle bei der Tumorzellproliferation, dem Überleben, der Invasion und der Metastasierung sowie bei der Tumorangiogenese.

Als selektiver ATP-kompetitiver Met-Kinase-Inhibitor blockiert BMS-777607 die Autophosphorylierung von c-Met mit IC50 von 20 nM in GTL-16-Zelllysaten und zeigt die selektive Hemmung der Proliferation in Met-getriebenen Tumorzelllinien wie GTL -16-Zelllinie, H1993 und U87. BMS-777607 hemmt die durch Hepatozytenwachstumsfaktor (HGF) ausgelöste c-Met-Autophosphorylierung mit IC50 von <1 nM in PC-3- und DU145-Prostatakrebszellen. BMS 777607 hat einen geringen Einfluss auf das Tumorzellwachstum, zeigt jedoch eine inhibitorische Wirkung auf die HGF-induzierte Zellstreuung in PC-3- und DU145-Zellen mit nahezu vollständiger Hemmung bei 0.5 μM. BMS 777607 unterdrückt auch die stimulierte Zellmigration und -invasion in dosisabhängiger Weise (IC50 <0.1 μM) in beiden Zelllinien. Die Anwendung von BMS 777607 (~ 10 μM) auf die hochmetastatischen murinen KHT-Zellen für 2-Stunden beseitigt wirksam die Basalspiegel von autophosphoryliertem c-Met mit IC50 von 10 nM, ohne die Gesamt-c-Met zu beeinflussen, was zu einer dosisabhängigen Inhibierung der Phosphorylierung von führt nachgeschaltete Signalmoleküle, einschließlich ERK, Akt, p70S6K und S6. Die Behandlung mit BMS-777607 (~ 1 μM) für 24-Stunden hemmt die Streuung, Motilität und Invasion der KHT-Zellen bei Dosen im nanomolaren Bereich, die mit dem MET-Gen-Knockdown bestehen, und beeinflusst die Zellproliferation und Koloniebildung mäßig.

BMS777607 (1025720-94-8) Specifications:

Produktname BMS777607
Synonym BMS817378; BMS 817378; BMS-817378; BMS 777607; BMS-777607; BMS777607; ASLAN 002; ASLAN-002; ASLAN002.
Chemischer Name N-(4-((2-amino-3-chloropyridin-4-yl)oxy)-3-fluorophenyl)-4-ethoxy-1-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide.
Drogenklasse N / A
Reinheit > 98% (oder beziehen Sie sich auf das Analysezertifikat)
CAS-Nummer +1025720-94-8
Molekular- FOrmula C25H19ClF2N4O4
Molekular- Wacht 512.89
Monoisotopische Masse
X

MDL-Nummer MFCD16495773
InChIKey VNBRGSXVFBYQNN-UHFFFAOYSA-N
InChi-Code InChI=1S/C25H19ClF2N4O4/c1-2-35-19-10-12-32(16-6-3-14(27)4-7-16)25(34)21(19)24(33)31-15-5-8-18(17(28)13-15)36-20-9-11-30-23(29)22(20)26/h3-13H,2H2,1H3,(H2,29,30)(H,31,33)
SMILES O=C(C1=C(OCC)C=CN(C2=CC=C(F)C=C2)C1=O)NC3=CC=C(OC4=C(Cl)C(N)=NC=C4)C(F)=C3
Form Festes Pulver
Farbe Weiß
SBeweglichkeit Löslich in DMSO bei 40mg / mL, nicht wasserlöslich, nicht löslich in Ethanol.
Ssich aufregen TEMP. Trocken, dunkel und bei 0 - 4 C für kurze Zeit (Tage bis Wochen) oder -20 C für lange Zeit (Monate bis Jahre).
Haltbarkeit > 2 Jahre, wenn richtig gespeichert
Handl. Vor Luft und Feuchtigkeit schützen
Anwendung: BMS-777607 ist eine neuartige Prodrug des dualen Met / VEGFR-2-Inhibitors.


=

RIDADR NONH für alle Verkehrsträger

Referenzen:

1: Onken J, Torka R, Korsing S, Radke J, Krementeskaia I, Nieminen M, Bai X, Ullrich A, Heppner F, Vajkoczy P. Die Hemmung der Rezeptor-Tyrosinkinase AXL mit dem niedermolekularen Inhibitor BMS-777607 verringert das Wachstum von Glioblastomen, die Migration, und Invasion in vitro und in vivo. Oncotarget. 2016 Mar 1; 7 (9): 9876-89. doi: 10.18632 / oncotarget.7130. PubMed PMID: 26848524.

2: Chakedis J, Französisch R, Babicky M, Jaquish D, Howard H, Mose E, Lam R, Holman P, Miyamoto J, Walterscheid Z, Lowy AM. Eine neuartige Protein-Isoform des RON-Tyrosinkinase-Rezeptors transformiert humane Pankreasgang-Epithelzellen. Onkogen 2015 Okt 19. doi: 10.1038 / onc.2015.384. [Epub vor Druck] PubMed PMID: 26477314; PubMed Central PMCID: PMC4837108.

3: Müller J, Krijgsman O, Zoi J, Robert L, Hugo W, Song C, Kong X, PA Possik, PA Cornelissen-Steijger, Foppen MH, Kemper K, Goding CR, U. McDermott, Blank C, J. Haanen, Graeber TG, Ribas A, Lo RS, Peeper DS. Ein niedriges MITF / AXL-Verhältnis sagt eine frühe Resistenz gegen mehrere gezielte Arzneimittel beim Melanom voraus. Nat Commun. 2014 Dezember 15; 5: 5712. doi: 10.1038 / ncomms6712. PubMed PMID: 25502142; PubMed Central PMCID: PMC4428333.

4: Nurhayati RW, Ojima Y, Taya M. BMS-777607 fördert die Differenzierung der Megakaryozyten und induziert die Polyploidisierung in den CHRF-288-11-Zellen. Hum Cell. 2015 April; 28 (2): 65-72. doi: 10.1007 / s13577-014-0102-2. Epub 2014 Okt 11. PubMed PMID: 25304900.

5: Zhang W, Ai J, Shi D, Peng X, J, Y, Liu J, M Geng, Li Y. Entdeckung neuartiger Typ-II-c-Met-Inhibitoren auf der Basis von BMS-777607. Eur J Med. Chem. 2014 Jun 10; 80: 254-66. doi: 10.1016 / j.ejmech.2014.04.056. Epub 2014 April 21. PubMed PMID: 24792774.

1 Bewertung für BMS777607 (1025720-94-8)

  1. Cofttek -

    Habe noch nie so gute Erfahrungen gemacht. Der BMS777607 (1025720-94-8) ist von hoher Reinheit, auch der Kundenservice ist sehr nett! Ich muss es versuchen !!

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